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文檔簡介
1、本論文在專利文獻的基礎上,篩選合成路線,對四種二苯醚除草劑進行合成,探索反應最佳工藝條件,確認原藥化學結(jié)構,建立分析方法。并對合成的三氟羧草醚、氟磺胺草醚進行藥效評價和毒性評價。在合成路線的選擇上、原料來源、工藝過程生產(chǎn)上實現(xiàn)的可能性、成本、原藥的純度、工藝條件控制及對環(huán)境的影響等方面綜合考慮,確定以間羥基苯甲酸和3,4-二氯三氟甲苯為起始原料的合成路線。對物料配比、溶劑選擇、催化劑選擇、反應溫度及反應時間等影響反應的因素進行考察,得到
2、最佳工藝參數(shù)。采用HPLC進行定量和定性分析,對合成的原藥通過IR、LC-MS、1H-NMR、13C-NMR及19F-NMR等方法測試,確認其化學結(jié)構。對合成的三氟羧草醚、氟磺胺草醚進行藥效評價和毒性評價。藥效試驗證明合成的三氟羧草醚配制成21.4%水劑,合成的氟磺胺草醚原藥配制成25%水劑,其藥效分別與德國巴斯夫公司的雜草焚、ICI公司的虎威水劑對雜草的防效相當。毒理學試驗表明,根據(jù)我國農(nóng)藥急性毒性分級標準,合成的三氟羧草醚和氟磺胺草
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