四氫喹啉類衍生物的設(shè)計(jì)合成及生物活性的初步測(cè)定.pdf

1、生物活性強(qiáng)、毒副作用少的新型藥物的研究和開(kāi)發(fā)一直是被廣泛關(guān)注的熱點(diǎn)，在進(jìn)行新藥研發(fā)的過(guò)程中，生物活性良好的先導(dǎo)化合物就顯得尤為重要。 四氫喹啉類化合物存在于許多天然產(chǎn)物中，許多具有簡(jiǎn)單或復(fù)雜取代基的四氫喹啉衍生物展示了廣泛的生物活性。因此學(xué)者們?cè)O(shè)計(jì)合成了大量新型的四氫喹啉衍生物，并探索其生物活性。在合成的眾多化合物中，一類2，3，4一取代的四氫喹啉衍生物被發(fā)現(xiàn)具有一定的抗腫瘤活性。因此我們以其中一個(gè)抗腫瘤活性較好的化合物為先導(dǎo)化

2、合物，設(shè)計(jì)了一系列四氫喹啉芳環(huán)8位上有芳氨取代的呋喃或吡喃并四氫喹啉衍生物，利用路易斯酸催化芳香胺與親雙烯體進(jìn)行Diels-Alder反應(yīng)進(jìn)行合成，并以該先導(dǎo)化合物為對(duì)照進(jìn)行體外抗癌生物活性篩選，希望該類化合物具有較好的抗腫瘤活性。 本論文共合成了22個(gè)化合物，目標(biāo)化合物共10個(gè)，其中8個(gè)為新化合物，其結(jié)構(gòu)經(jīng)1H-NMR、IR和質(zhì)譜確證，其含量經(jīng)HPLC測(cè)定均大于97％。通過(guò)初步測(cè)定其對(duì)癌細(xì)胞HL-60生長(zhǎng)抑制作用結(jié)果顯示有2個(gè)