九節(jié)龍皂苷Ⅰ衍生物的合成及活性篩選.pdf

1、五環(huán)三萜皂苷及其游離苷元廣泛存在于多種植物中,具有多方面的生物活性,其抗腫瘤及抗病毒活性尤為突出。九節(jié)龍皂苷Ⅰ是從川產(chǎn)九節(jié)龍中分離得到的五環(huán)三萜皂苷類化合物,目前已經(jīng)證實其對多種腫瘤細胞具有增殖抑制活性,且具有免疫調(diào)理作用。西克拉敏A和西克拉敏D分別是九節(jié)龍皂苷Ⅰ的原苷元和次生苷元,目前尚無有關(guān)西克拉敏A和西克拉敏D抗腫瘤活性的研究報道。對九節(jié)龍皂苷Ⅰ及其苷元進行結(jié)構(gòu)改造和活性篩選,有利于揭示其構(gòu)效關(guān)系,對于開發(fā)效果更佳的皂苷類抗腫瘤藥

2、物具有重要意義。本論文包括以下四部分內(nèi)容:
　　1.通過對九節(jié)龍皂苷Ⅰ C-30位醛基進行氧化、還原,或?qū)⑵渑c氨基硫脲、氨基羥基脲及肼基二硫代甲酸甲酯等氨基化合物縮合,共合成了個6個九節(jié)龍皂苷Ⅰ衍生物。
　　2.嘗試多種方法將九節(jié)龍皂苷Ⅰ水解,得到原苷元西克拉敏A和次生苷元西克拉敏D。實驗表明均相酸催化水解有利于產(chǎn)生西克拉敏D,雙相酸催化水解有利于產(chǎn)生西克拉敏A。
　　3.將西克拉敏A的C-3位羥基分別與多種有機酸或酸