新型殺菌劑苯噻菌胺及類似物的合成研究.pdf

1、苯噻菌胺是由日本組合化學(xué)公司和Ihara公司于1992年聯(lián)合開發(fā)的新型殺菌劑，其活性點(diǎn)是苯環(huán)上的取代氟原子和氨基酸肽結(jié)構(gòu)，該化合物具有很高選擇性，主要對(duì)作物由卵菌綱病菌引發(fā)的晚疫病和霜霉病具有很好的預(yù)防作用和治療活性。
　　本文介紹了新型殺菌劑苯噻菌胺的合成方法，通過(guò)對(duì)文獻(xiàn)路線的對(duì)比實(shí)驗(yàn)，充分考慮工業(yè)化的需求，最后設(shè)計(jì)并確定了一條原料成本低、合成步驟少、操作簡(jiǎn)單、收率高且對(duì)環(huán)境污染小的新工藝路線，以2，4-二氟硝基苯為起始原料，經(jīng)

2、巰基化和鋅粉還原后得到2-氨基-5-氟苯硫酚，再與D-丙氨酸縮合生成(R)-1-(6-氟-苯并噻唑-2-)乙胺，最后與N-異丙氧羰基-L-纈氨酸縮合獲得目標(biāo)產(chǎn)物。論文同時(shí)還對(duì)溶劑、反應(yīng)溫度、溫度、物料比、還原劑等因素對(duì)各步單元反應(yīng)的影響進(jìn)行了探討，確定了各步反應(yīng)的最佳工藝條件，通過(guò)高效液相色譜分析測(cè)試目標(biāo)化合物純度在98％以上，建立了目標(biāo)化合物及其中間體的液相色譜分析測(cè)試條件。此外，我們基于苯噻菌胺的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)并合成了另外23種氨基酸小分