手性藥物中間體的合成及研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、該論文采用了以易得的天然廉價手性源,廉價的手性輔劑,以及對于外消旋的產(chǎn)物進行手性拆分這三種方法進行了手性藥物中間體的合成研究,具體開展了以下幾方面的工作.1.以天然存在的L-(+)-谷氨酸為手性源,作為起始原料,參照文獻方法成功的合成了帶有保護基的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑之一——西拉普利的重要中間體(S)-六氫噠嗪-3-羧酸,在以文獻合成該中間體的基礎(chǔ)上,綜合參考了各類文獻,比較系統(tǒng)的研究了其中某些步驟的反應(yīng)條件,對其有所改進.得到了比較

2、好的實驗結(jié)果.2.在參考文獻的基礎(chǔ)上,我們自行設(shè)計了帶有手性輔劑的手性誘導(dǎo)反應(yīng),以一條新的路線進行了帶保護基的西拉普利中間體的合成.通過這條路線,我們同樣成功的合成了具有一定優(yōu)勢的立體異構(gòu)體,證明用手性輔劑合成西拉普利中間體的方法是切實可行的.3.通過對合成磷霉素(+)-α-苯乙銨鹽的反應(yīng)條件的研究,我們首次提出了手性苯乙胺在該合成過程中主要是用來成鹽析出晶體,該反應(yīng)過程基本上是一個外消旋拆分過程.著重研究了原料投料比例、溶劑、反應(yīng)溫度

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