中藥復(fù)方抗?jié)裾钊楦嗟闹苽浼敖?jīng)皮釋藥特性研究.pdf

1、濕疹是一種常見的由多種內(nèi)外因素引起的炎癥性皮膚疾病。目前，西醫(yī)治療濕疹常應(yīng)用糖皮質(zhì)激素、抗組胺藥等，易引發(fā)多種不良反應(yīng)，并且耐藥易復(fù)發(fā);中醫(yī)中藥治療濕疹療效好、毒副作用小，但多為洗劑，使用不便。目前臨床上急需一種療效好、副作用小、使用方便的中藥外用制劑。本研究依據(jù)古方“鐵枵消疹洗方”和調(diào)研中醫(yī)臨床治療濕疹用藥經(jīng)驗，以蛇床子、苦參、白鮮皮、蟬蛻、金銀花等組方，制備了抗?jié)裾钊楦?，并進行相關(guān)質(zhì)量和體內(nèi)外釋藥研究，為其臨床應(yīng)用提供基礎(chǔ)實驗依據(jù)。

2、主要研究內(nèi)容和結(jié)果如下:
　　①有效部位提取:復(fù)方藥材采用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，提取工藝為每100g復(fù)方藥材，粗粉碎后加8倍量的蒸餾水，提取6h后由揮發(fā)油提取器收集上層揮發(fā)油，并將下層揮發(fā)油飽和水溶液作為乳膏水相使用。將蒸餾瓶水煎液濾出，經(jīng)旋轉(zhuǎn)薄膜蒸發(fā)儀60℃真空動態(tài)濃縮，所得流浸膏每1g相當于5g組方藥材。
　?、谥苿┲苽?以乳膏常用基質(zhì)及其HLB值法等為依據(jù)，設(shè)計并比較三種W/O型乳膏基質(zhì)的外觀性狀、pH值，離心、耐熱

3、耐寒穩(wěn)定性等，最終確定抗?jié)裾钊楦嗷|(zhì)處方。乳膏中各成分比例為:油相中蜂蠟4％、石蠟4％、白凡士林4％、單硬脂酸甘油酯9.6％、液體石蠟20％、司盤-801.6％、藥材揮發(fā)油8％;水相中吐溫-800.8％、流浸膏8％、揮發(fā)油飽和水溶液40％。制備中將油水兩相分別置于80℃水浴下均勻液化，趁熱混合油水兩相，以3000r/min均質(zhì)5min，得棕黃色細膩乳膏。
　?、廴楦噘|(zhì)量研究:從外觀性狀、內(nèi)相分散粒度、pH值、定性鑒別、含量測定等對

4、自制中藥復(fù)方抗?jié)裾钊楦噙M行了質(zhì)量研究。所制乳膏膏體稠度適中，細膩，易涂展，經(jīng)染色實驗和電導(dǎo)值測定可確定該乳膏為油包水型乳膏。經(jīng)激光粒度測定儀測定乳膏的平均粒徑為172.7nm，經(jīng)精密酸度計測定乳膏平均pH值為6.87。
　　所選復(fù)方藥材中，君藥蛇床子所含蛇床子素是其主要藥效成分，其含量高易被檢測，故以蛇床子素為指標成分進行定性鑒別和含量測定。采用薄層色譜定性鑒別，自制乳膏與蛇床子素標準品在相同位置顯現(xiàn)相同顏色的熒光斑點。同時采用高

5、效液相色譜法和熒光分光光度法測定乳膏中蛇床子素的含量，高效液相法測定乳膏蛇床子素含量為0.3003％，熒光分光光度法測定乳膏蛇床子素含量為0.3013％，兩種方法的測定結(jié)果互為印證。此兩種含量測定方法測定蛇床子素含量結(jié)果均準確可靠，可根據(jù)樣品的具體情況選擇合適的含量測定方法。
　?、芙?jīng)皮釋藥研究:通過體內(nèi)外經(jīng)皮釋藥實驗，研究了蛇床子素在皮膚各層中的分布情況及透皮吸收情況。實驗結(jié)果表明，體內(nèi)外透皮吸收實驗結(jié)果相近。在體實驗中，小鼠經(jīng)

6、單次經(jīng)皮釋藥后，角質(zhì)層中的蛇床子素含量2h至8h隨時間逐漸增加，8h后逐漸減少;角質(zhì)層以下皮膚中的蛇床子素含量隨時間逐漸增加。小鼠的蛇床子素血藥濃度在4h左右達到最大值，4h后血藥濃度減少明顯，8h后血藥濃度下降較少并平趨于穩(wěn)定。離體實驗中，接受液中的蛇床子素含量隨時間成線性增加，滯后時間為1.7h，表明蛇床子素透過皮膚所需時間較長。以上實驗結(jié)果表明，自制乳膏中的有效成分蛇床子素可在皮膚中停留較長時間，有利于皮膚疾患如濕疹的治療，可減少