新嘧啶類和二苯甲酮類衍生物的設(shè)計(jì)合成及抑菌活性研究.pdf

1、農(nóng)業(yè)是我國社會(huì)和經(jīng)濟(jì)良好、和諧發(fā)展的重要基礎(chǔ)，但受天氣、人為等各種因素的影響，植物病蟲災(zāi)害越來越嚴(yán)重。使用農(nóng)藥是防治植物病蟲草害，保護(hù)農(nóng)作物正常生長收獲，維持農(nóng)業(yè)可持續(xù)發(fā)展的重要手段。農(nóng)業(yè)上所用的農(nóng)藥主要包括殺蟲劑、殺菌劑和除草劑三大類。近年來，殺菌劑市場(chǎng)逐漸擴(kuò)大，而且長時(shí)間使用一種化學(xué)殺菌劑存在產(chǎn)生抗性的問題，所以尋找新的具有不同作用機(jī)制的殺菌劑具有重要的意義。
　　 本文分別以現(xiàn)有殺菌劑商品嘧霉胺和氟嗎啉為先導(dǎo)化合物，通過查

2、閱文獻(xiàn)資料，設(shè)計(jì)合成了兩個(gè)系列的化合物，并對(duì)其生物活性進(jìn)行了試驗(yàn)研究。本課題主要包括以下兩部分內(nèi)容:
　　 1.受嘧霉胺分子結(jié)構(gòu)的啟發(fā)，參考目前嘧啶類殺菌劑的研究進(jìn)展，以羥基嘧啶、4，6-二甲氧基-2-氨基嘧啶為主要起始原料，應(yīng)用文獻(xiàn)報(bào)道的或改進(jìn)的合成方法與各種胺類、酰氯或酸反應(yīng)，合成了醚類、胺類、酯類三類嘧啶胺類衍生物，包括11個(gè)新化合物?；衔飳?duì)植物病原真菌生長的抑制試驗(yàn)表明:大部分化合物有抑菌活性，其中化合物lc，4b和4

3、c對(duì)GF的活性高于對(duì)照藥氟嗎啉和烯酰嗎啉:化合物lc對(duì)AM的活性高于嘧霉胺;化合物lc和3a對(duì)供試真菌表現(xiàn)出一定的廣譜性;化合物4a-4d表現(xiàn)出相對(duì)中等的活性，但規(guī)律性較好。本文對(duì)合成的化合物進(jìn)行了初步的構(gòu)效關(guān)系分析，為設(shè)計(jì)活性更強(qiáng)的化合物提供了重要的參考。
　　 2.傳統(tǒng)田間殺菌劑氟嗎啉和烯酰嗎啉被廣泛應(yīng)用，最近又成功開發(fā)了新殺菌劑丁吡嗎啉和苯菌酮，幾種化合物均含有二苯甲酮類結(jié)構(gòu)骨架。根據(jù)分子設(shè)計(jì)的基本原理，本文設(shè)計(jì)合成了一系

4、列二苯甲酮類衍生物，包括12個(gè)新化合物和4個(gè)已知化合物。對(duì)合成的化合物進(jìn)行活性測(cè)試試驗(yàn)，結(jié)果表明，大部分化合物對(duì)植物病原真菌具有一定的抑制活性，但是對(duì)海洋弧菌幾乎沒有作用。化合物10a和10b對(duì)五種種真菌有較好的活性，可以作為先導(dǎo)化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化;化合物5c，9a，10c，10e，11b和11c對(duì)不同屬的真菌表現(xiàn)出一定的廣譜性;篩選出的化合物5b可以作為防治棉花枯萎病菌的潛在的候選化合物，構(gòu)效關(guān)系分析得出，C(1)原子、嘧啶環(huán)和甲氧基