單分散納米緩釋微膠囊的制備及其釋藥行為研究.pdf

1、農(nóng)藥防治病蟲草害具有高效迅速、應用方便、適應性廣及經(jīng)濟效益顯著等優(yōu)點，在保障農(nóng)作物生產(chǎn)方面具有不可估量的作用。然而，傳統(tǒng)的農(nóng)藥劑型存在藥效短、利用率低等嚴重的弊端，不僅造成了經(jīng)濟上的巨大損失與浪費，而且因農(nóng)藥流失造成了嚴重的環(huán)境問題。微膠囊農(nóng)藥作為一種低毒、高效、可緩慢釋放有效成分的新型農(nóng)藥制劑，在提高農(nóng)藥藥效、改善環(huán)境質(zhì)量、保障食品安全等方面具有廣闊的前景。
　　高壓靜電噴霧技術(shù)是一種制備單分散型微膠囊的有效方法，不僅方法簡便、

2、綠色環(huán)保，而且包封率高，制備條件溫和。但是，經(jīng)典高壓靜電噴霧技術(shù)很難制備納米級的微膠囊，尤其是載體為環(huán)境友好的水溶性天然高分子材料時，這一“短板”顯現(xiàn)得尤為突出，使得該技術(shù)在環(huán)境友好農(nóng)藥新劑型的研發(fā)和應用方面受到極大的限制。
　　為了克服經(jīng)典高壓靜電噴霧技術(shù)的不足，本文研究了溶劑、噴霧溶液性質(zhì)對微球粒徑的影響，對高壓靜電裝置進行了技術(shù)改進，探索了改進高壓靜電噴霧技術(shù)制備水溶性高分子納米微球的可行性；并以啶蟲脒為模型藥物、水溶性分子

3、為載體，研究了納米載藥微膠囊的制備工藝，載藥微膠囊的藥物釋放行為。獲得的主要研究結(jié)果如下：
　?。?）通過對高壓靜電裝置進行技術(shù)改進，可以大幅度的降低水溶性高分子微球的粒徑。通過對高壓靜電噴霧工藝參數(shù)優(yōu)化、水溶性高分子的溶劑組成調(diào)節(jié)，成功地制備出粒徑為463.3±83.4nm的海藻酸鹽/殼聚糖納米微球。該納米微球形貌良好、粒徑分布窄、穩(wěn)定性高(Zeta電位：20-30mV)。優(yōu)化實驗的適宜工藝條件為：海藻酸鈉濃度1.6w/v％，進

4、速0.2mL/h，電壓16.0kV、極間距1.0cm，殼聚糖濃度0.01w/v%。
　?。?）利用技術(shù)改進的高壓靜電裝置，成功地制備出了以海藻酸鹽/殼聚糖負載啶蟲脒的納米微膠囊，且納米載藥微膠囊具有良好的再分散性、較高的包封率和載藥量。其中，啶蟲脒/海藻酸鈉質(zhì)量比是影響微膠囊粒徑的主要因素之一，當質(zhì)量比分別為1/3和1/1時，微膠囊粒徑分別為430±79nm和557±89nm；固化液的pH值、CaCl2及殼聚糖濃度對微膠囊的包封率

5、都有較大影響，實驗條件下的最低包封率為61.74±3.84%。
　?。?）微膠囊釋藥行為研究表明：微膠囊的芯囊質(zhì)量比、殼聚糖濃度及粒徑大小對微膠囊的釋藥行為都有較大的影響作用。低芯囊比、高殼聚糖濃度所制得微膠囊更有利于藥物的緩/控釋放；大粒徑的微膠囊由于其較低的比表面積和厚的擴散基質(zhì)，其緩/控釋的特征更為顯著；海藻酸鹽/殼聚糖載藥微膠囊的藥物釋放規(guī)律符合一級釋放動力學模型，屬于水溶性藥物的多孔基質(zhì)載體的藥物釋放，藥物釋放過程由擴散