1,5-苯并二氮雜卓類化合物的合成研究及抑菌活性研究.pdf

1、1,5-苯并二氮雜卓是一類具有重要藥理活性和生理活性的苯并七元雜環(huán)化合物,常用作治療神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)疾病的藥物。該類化合物還具有抗真菌、細菌、抗病毒和拮抗等作用,在醫(yī)療中得到了巨大應用,并效果良好,因此對其獨特化學結構和特殊生理活性的研究一直得到人們的廣泛關注。
　　 研究結果發(fā)現(xiàn)苯并雜卓的七元環(huán)不同位置上的酯基和羧基是活性基團,可有效增加其抑菌活性。為了研究并發(fā)現(xiàn)具有高效抑菌活性的雜卓類化合物,本論文設計合成了七個2位酯基

2、取代4位芳基取代的1,5-苯并二氮雜卓和四個2位羧基取代4位芳基取代的1,5-苯并二氮雜卓,并對以上合成的新化合物進行體外抑菌活性的研究,對構效關系進行初步探索,為后續(xù)先導化合物的優(yōu)化提供依據(jù),本論文還對合成反應做了詳盡的研究,選出了最佳的反應條件并推測了其反應機理。
　　 本論文主要工作:
　　 1、以取代苯和順丁烯二酸酐為起始原料,先后通過Friede-Crafts?；磻za-Michael加成反應與環(huán)合反應

3、,合成了四個未見文獻報道的4-芳基-1,5-苯并二氮雜卓-2-甲酸類化合物,通過1H NMR、IR、MS確定了產(chǎn)物的結構,并對該類化合物的合成做了較詳細的研究。
　　 2、以取代苯和順丁烯二酸酐為起始原料,通過四步反應,合成了四個未見文獻報道的2-烷氧羰基-4-芳基-1,5-苯并二氮雜卓類化合物,通過1H NMR、13CNMR、IR、MS確定了產(chǎn)物的結構,并對反應機理做了一定的研究。
　　 3、本論文對合成2-烷氧羰基-