過渡金屬催化下二取代吡唑化合物和烯基砜化合物的合成研究.pdf

1、一、我們成功發(fā)展了一種由炔丙醇和對甲基苯磺酰肼合成二取代吡唑化合物的方法（Scheme1）。在該反應中，我們利用串聯(lián)的炔丙醇親核取代、分子內環(huán)化、芳香化反應過程“一鍋法”得到3，5-/1，3-二取代吡唑化合物。三氟甲磺酸銀作為單一的反應催化劑，同時催化了三個反應過程。非末端炔丙醇和末端炔丙醇都可應用在該反應體系中，并且分別得到兩種不同取代形式的吡唑化合物，表現(xiàn)出良好的化學選擇性。除此之外，該反應條件溫和，官能團兼容性強，反應收率良好。該

2、反應提供了一種快速有效構建二取代吡唑化合物的合成方法，是對當前構建該類化合物合成方法的一個有效補充。另外該合成方法還可用來構建吡唑[5，1-a]異喹啉化合物。
　　 二、烯基砜化合物在有機合成和藥物化學領域中都具有舉足輕重的應用價值。因此，對該類化合物的合成以及生物活性研究一直都具有重要的意義。至今，科研工作者已經發(fā)展了大量的該類化合物的合成方法，但限于反應條件等因素的限制，這些合成方法在應用時均會表現(xiàn)出一些自身的局限性。