2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語(yǔ)一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁(yè)
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1、替諾福韋,化學(xué)名為R-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤,是抗病毒藥物富馬酸替諾福韋酯的關(guān)鍵中間體。富馬酸替諾福韋酯2001年被美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市,用于治療艾滋病毒感染病人,是一種新的開環(huán)核苷酸類抗HIV感染的藥物,同時(shí)還具有抗肝炎病毒的作用,具有廣闊的市場(chǎng)前景。
   本文是關(guān)于替諾福韋合成路線和合成工藝的研究,旨在改進(jìn)由腺嘌呤為原料合成替諾福韋的生產(chǎn)工藝,提高產(chǎn)品的收率。綜合溫度、反應(yīng)時(shí)間等反應(yīng)條件,確定其工業(yè)化條件。

2、   首先是對(duì)叔丁醇鎂的合成的研究,自己生產(chǎn)可以很有效的降低生產(chǎn)成本。本文使用酯交換法,通過加入乙酸叔丁酯與甲苯的混合溶劑,使用鈦酸丁酯作為催化劑,精餾8h最終得到純度為95%的叔丁醇鎂,且在后續(xù)反應(yīng)的使用中效果良好。對(duì)甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯的合成中,確定了以三乙胺作第一步反應(yīng)的催化劑及第二步反應(yīng)的縛酸劑,并且改進(jìn)了提純工藝提高了收率,兩步的綜合收率為68.5%。
   (1) R-9-(2-羥基丙基)腺嘌呤合成工藝考察,確

3、定了反應(yīng)溫度為100℃,原料配比1∶1.2即腺嘌呤與R-碳酸丙烯酯摩爾比1∶1.2,反應(yīng)時(shí)間6h時(shí),產(chǎn)物收率最高。在此條件下最大限度減少副產(chǎn)物的生成,提高收率到83.0%。(2)R-9-[2-(二乙氧膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤合成工藝,確定最佳反應(yīng)條件反應(yīng)時(shí)間3h,反應(yīng)溫度為60℃,保溫時(shí)間為1.5h時(shí),產(chǎn)物收率90.1%。替諾福韋合成工藝的考察,確定了滴加溫度為10℃,保溫時(shí)間為8h時(shí),保溫溫度為55℃時(shí),產(chǎn)物收率最高為91.2%。產(chǎn)物

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