2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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1、阿德福韋酯(adefovir aipivoxil),化學名為[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基]甲基]磷酸二-(特戊酰氧基甲基)酯,是美國Gilead Sciences公司研發(fā)的核苷類病毒抑制劑,2002年首次在美國上市,商品名Hepsera。本品是阿德福韋的酯類前體藥,具有光譜抗病毒活性,能有效抑制嗜肝病毒、逆轉(zhuǎn)錄病毒及皰疹病毒。阿德福韋酯的上市改變了慢性乙肝病人缺少有效藥物治療的現(xiàn)狀,具有很好的社會效益和經(jīng)濟效益。

2、>   本文在對已有阿德福韋酯合成路線的研究基礎上,設計9-(2-膦酰甲氧乙基)腺嘌呤的新合成路線,用活性更好的三甲基溴硅烷替代了原工藝中的三甲基氯硅烷/碘化鈉,提高了得率,收率為62.10%。結(jié)果表明新設計的路線提高了產(chǎn)率,優(yōu)化了中間體的合成工藝,簡化了中間體純化步驟,降低了成本,而且減少了環(huán)境污染。此外,制備阿德福韋酯時,用N-甲基吡咯烷酮替換了N,N'-二環(huán)己基-4-嗎啉脒,最后一步反應成酯,收率低,質(zhì)量不穩(wěn)定,阻礙了該品種生產(chǎn)

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