泰樂菌素-乙基纖維素微球的制備及體外釋放試驗的研究.pdf

1、本研究以泰樂菌素為主藥，以乙基纖維素為囊材，采用液中干燥法，制備泰樂菌素-乙基纖維素微球，并依照微球制備質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)對微球進(jìn)行質(zhì)量檢查，以期為臨床應(yīng)用提供理論依據(jù)。
　　1.處方篩選及優(yōu)化：本試驗采用單因素變量法，對影響微球制備的多個因素進(jìn)行考察，并通過正交試驗優(yōu)化處方，最終篩選出最佳處方為：泰樂菌素和囊材EC按1:1的質(zhì)量比加入有機相乙酸乙酯中，磁力攪拌器攪拌20min，使其混合均勻，形成微球制作所需的油相；然后用膠頭滴管以60滴/

2、min速度緩慢滴加到含0.5％泊洛沙姆（體積為油相的16倍）乳化劑水溶液中，以1000r/min的攪拌速度攪拌20min，再倒入適當(dāng)?shù)乃腿?，攪?0min后，減壓抽濾，蒸餾水洗滌，烘箱60℃干燥1h即得。
　　2.泰樂菌素-乙基纖維素微球藥物含量測定方法的建立：本試驗首次建立了泰樂菌素-乙基纖維素微球的藥物含量測定方法。試驗選取HypersilODS色譜柱，以2mol/L高氯酸鈉（用1mol/L鹽酸溶液調(diào)節(jié)pH值至2.5±0.1

3、）-乙腈（60:40）為流動相，測定波長定為290nm，柱溫30℃，流速設(shè)為1.0ml/min，進(jìn)行測定。試驗結(jié)果顯示：在該色譜條件下，泰樂菌素各組分間分離良好，輔料不影響主藥的峰值。在70-500μg/ml濃度范圍內(nèi)線形關(guān)系良好，標(biāo)準(zhǔn)曲線方程為Y=19807X-61.368， R2=0.9995。測定方法專屬性好，精密度高，變異系數(shù)較小。
　　3.質(zhì)量評價：根據(jù)《中華人民共和國獸藥典》（2010版）有關(guān)微球制備質(zhì)量評價的要求，對