人參皂苷Compound K的酯類合成研究.pdf

1、吉林農(nóng)業(yè)大學(xué)碩士學(xué)位論文人參皂苷CompoundK的酯類合成研究姓名：孫印石申請(qǐng)學(xué)位級(jí)別：碩士專業(yè)：中藥學(xué)指導(dǎo)教師：鄭毅男20050601吉林農(nóng)業(yè)大學(xué)碩士學(xué)位論文人參皂苷CompoundK的酯類合成研究方法進(jìn)行純度檢測(cè)。結(jié)果表明甲醇重結(jié)晶法工藝簡(jiǎn)便，省時(shí)省力，而且純化得到的人參皂苷CompoundK的純度達(dá)到9873％。國(guó)內(nèi)已經(jīng)有學(xué)者在體外對(duì)人參皂苷的次生代謝產(chǎn)物M1的脂肪酸單酯進(jìn)行了合成研究，得到了一種M1的脂肪酸單酯SMl，通過其對(duì)

2、肝腫瘤(Heph)細(xì)胞和胃腫瘤(MFC)細(xì)胞的藥理試驗(yàn)表明：SMl是一種高效低毒的抗腫瘤活性物質(zhì)。但它的轉(zhuǎn)化率只有794％，同時(shí)也得到了另外一種物質(zhì)PMl，但PMl是作為反應(yīng)的副產(chǎn)物得到的，它的轉(zhuǎn)化率只有335％。目前通過酶解手段已經(jīng)能夠得到滿足工業(yè)化生產(chǎn)所需要的大量m，但Ml轉(zhuǎn)化為SMl的產(chǎn)率并不是很高，不能滿足工業(yè)化生產(chǎn)的需要，PMl和SMl是同系物，結(jié)構(gòu)上只在側(cè)鏈相差兩個(gè)碳原子，而P1M1和PMl又是同分異構(gòu)體，所以它們理論上應(yīng)該

3、具有相似的藥理作用，但這還需要相關(guān)的藥理實(shí)驗(yàn)進(jìn)行驗(yàn)證。本研究采用最新合成原料和方法，能夠得到大量的PMl，并且M1的平均轉(zhuǎn)化率達(dá)到2759％。通過更加廣泛的活性篩選和合成方法的進(jìn)一步完善，簡(jiǎn)化操作程序，提高轉(zhuǎn)化率將更有《t于未皋的工業(yè)化生產(chǎn)。同時(shí)此項(xiàng)研究為人參皂苷抗癌新藥的研發(fā)與創(chuàng)新奠定更加堅(jiān)實(shí)的理論基礎(chǔ)。本文的創(chuàng)新點(diǎn)：●參照人參皂苷的腸內(nèi)菌代謝機(jī)理，在體外模擬腸內(nèi)菌代謝物M1在肝臟中的棕櫚酸酯化，首次對(duì)人參皂苷的次生代謝產(chǎn)物M1和棕櫚