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1、本實(shí)驗(yàn)應(yīng)用全細(xì)胞膜片鉗技術(shù),探討人工合成大麻素WIN55,212-2對(duì)大鼠三叉神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元GABA-激活電流(IGABA)的調(diào)制作用。結(jié)果顯示:(1)實(shí)驗(yàn)中大部分受檢細(xì)胞(91.84%)對(duì)胞外給予GABA(10~1000μM)敏感,可記錄到具有濃度依賴性的內(nèi)向電流,該電流可被GABAA受體特異性拮抗劑荷包牡丹堿(Bicuculline)阻斷。(2)預(yù)加WIN55,212-2(0.03~10μM)對(duì)GABA-激活電流產(chǎn)生抑制作用,該抑制作
2、用呈可逆性,濃度依賴性和非電壓依賴性。WIN55,212-2使GABA-激活電流的量效曲線明顯下移,而兩者的閾值基本不變;最大反應(yīng)濃度時(shí)IGABA減少了48.83±4.78%;兩條曲線的EC50值非常接近(36.85μMvs25.76μM)。(3)WIN55,212-2對(duì)IGABA的抑制作用可被CB1受體選擇性拮抗劑AM281阻斷,不能被CB2受體選擇性拮抗劑AM630阻斷。細(xì)胞外灌流PKC的抑制劑BIM可部分逆轉(zhuǎn)WIN55,212-2
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