垂絲海棠活性成分研究.pdf

1、本論文首先對蘋果屬(Malus)植物的化學(xué)成分與生物活性進(jìn)行綜述。在此基礎(chǔ)上，對蘋果屬植物垂絲海棠(Malus halliana Koehne)葉的化學(xué)成分及其生物活性進(jìn)行研究。主要研究內(nèi)容如下：
　　采用氣相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)，首次對垂絲海棠葉的石油醚部位進(jìn)行脂溶性成分分析，從中鑒定出85個化合物，占總峰面積的80.73％。成分類型主要有酯類(25.66%)、酸類(19.01%)、烷烴類(14.68%)和醇類(11.33%)，其

2、主要成分有棕櫚酸(14.49%)、植醇(10.72%)、棕櫚酸乙酯(5.32%)、亞油酸乙酯(4.65%)、2-甲基四氫呋喃(4.22%)、棕櫚酸甲酯(4.07%)和己烷(4.03%)。
　　運(yùn)用多種分離方法，包括硅膠柱色譜、制備薄層色譜、Sephadex LH-20凝膠柱色譜、MCI凝膠柱色譜、大孔樹脂柱色譜和重結(jié)晶等，對垂絲海棠葉的乙酸乙酯部位和正丁醇部位進(jìn)行分離純化，通過理化方法和光譜解析技術(shù)，從垂絲海棠葉中共分離得到33個

3、化合物，鑒定了其中的31個化合物。分別為：根皮苷(MH-1)、胡桃苷(MH-2)、鄰苯二甲酸雙(2-乙基己基)酯(MH-3)、丁香樹脂酚-4′-O-β-D-葡萄糖苷(MH-4)、β-谷甾醇(MH-5)、胡蘿卜苷(MH-6)、木栓酮(MH-7)、α-生育酚(MH-8)、羽扇豆醇(MH-9)、麥珠子酸(MH-10)、植醇乙酸酯(MH-11)、棕櫚酸(MH-12)、扁蓄苷(MH-13)、槲皮苷(MH-14)、3-羥基根皮苷(MH-15)、阿福

4、豆苷(MH-16)、熊果酸(MH-17)、齊墩果酸(MH-18)、委陵菜酸(MH-19)、薔薇酸(MH-20)、2α,3β-二羥基齊墩果-13(18)-烯-28-酸(MH-21)、drybonioside(MH-22)、原兒茶酸(MH-23)、二十一烷酸甲酯(MH-24)、對羥基苯甲酸(MH-25)、硬脂酸(MH-26)、柑屬苷C(MH-27)、(6S,9R)-長壽花糖苷(MH-28)、5,7-二羥基色原酮(MH-29)、(-)-α-t

5、ocospirone(MH-30)、(Z)-11-二十二烯酸(MH-31)。所有化合物均是首次從該植物中分離得到，其中，化合物MH-2~4，MH-7，MH-9~11，MH-16， MH-19，MH-21~22，MH-27~30為首次從該屬植物中分離得到。
　　采用α-葡萄糖苷酶抑制模型對垂絲海棠葉各部位和部分化合物(MH-1~11)進(jìn)行體外α-葡萄糖苷酶抑制活性測試，結(jié)果表明：垂絲海棠葉除石油醚部位對α-葡萄糖苷酶抑制活性弱于陽性

6、對照阿卡波糖外，乙酸乙酯部位和正丁醇部位均有明顯的α-葡萄糖苷酶抑制活性，活性順序?yàn)檎〈疾课?IC50=168.92μg/mL)>乙酸乙酯部位(IC50=332.24μg/mL)>阿卡波糖(IC50=1173.72μg/mL)>石油醚部位(IC50=1283.50μg/mL)。從乙酸乙酯部位和正丁醇部位分離得到的化合物中選擇部分化合物(MH-1~11)進(jìn)行α-葡萄糖苷酶抑制活性測試，化合物結(jié)構(gòu)類型包括黃酮、三萜、甾體、酚酸和酯類。研究

7、結(jié)果表明，化合物MH-3、MH-6、MH-8、MH-9和MH-10均有較好的體外α-葡萄糖苷酶抑制活性，其中以化合物MH-3對α-葡萄糖苷酶抑制活性最好(IC50=92.58μg/mL)，上述5個化合物的抑制活性均強(qiáng)于陽性對照阿卡波糖(IC50=1173.72μg/mL)；同時，除化合物MH-3和化合物MH-8外，其余各化合物的抑制率均呈現(xiàn)出劑量依賴性，而化合物MH-3和化合物MH-8則在質(zhì)量濃度為750μg/mL時，抑制率達(dá)到最大值；