6-（4-取代乙酰氨基苯基）-4，5-二氫-3（2H）-噠嗪酮衍生物的合成及其抗血小板聚集活性的研究.pdf

1、心腦血管系統(tǒng)疾病是同常生活中的常見(jiàn)病和多發(fā)病，其發(fā)病率和致病死亡率居于首位。研究表明，大多數(shù)心腦血管疾病都與血栓形成、血栓栓塞密切相關(guān)。因此研究抑制血栓形成和聚集的藥物成為新藥研究的熱點(diǎn)之一. 自1976年報(bào)道噠嗪酮類(lèi)化合物有抗炎及降壓作用以來(lái)，發(fā)現(xiàn)此類(lèi)化合物具有廣泛的生物活性。研究地同益深入，發(fā)現(xiàn)了很多化合物具有較強(qiáng)的抗血小板聚集作用，有的還有很強(qiáng)的強(qiáng)心作用，例如CI-914、C1-930、MCI-154、CCI-17810、

2、左西孟旦、匹莫苯等，其中左西孟旦和匹莫苯作為強(qiáng)心藥已經(jīng)上市。本課題在前期研究的基礎(chǔ)上，依據(jù)二氫噠嗪酮類(lèi)化合物的作用機(jī)理和構(gòu)效關(guān)系，以MCI-154為先導(dǎo)化合物，保留二氫噠嗪酮類(lèi)化合物的基本活性結(jié)構(gòu)，以氯乙?；鶠檫B接基團(tuán)，引入各種不同的側(cè)鏈及雜環(huán)。經(jīng)過(guò)傅克、水解、環(huán)合以及?；纫幌盗蟹磻?yīng)，共合成三十個(gè)目標(biāo)化合物，其中二十九個(gè)為首次報(bào)道。所有目標(biāo)化合物都經(jīng)過(guò)元素分析，<'1>H-NMR確證，部分化合物經(jīng)IR確證。 參考Born方法，