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文檔簡介
1、癌癥嚴(yán)重威脅人類的生命。據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計(jì),全世界每年死于癌癥的病人大約500多萬,癌癥治療和預(yù)防的任務(wù)十分艱巨。藥物治療是癌癥治療的三大療法之一。多年來人類一直在不斷地進(jìn)行抗腫瘤藥物的研究,抗腫瘤藥物的篩選是整個(gè)研究過程中很重要的一個(gè)環(huán)節(jié),而進(jìn)行藥物的篩選首先離不開合理的篩選方法和系統(tǒng)。世界各國對抗腫瘤藥物的篩選都非常重視,投入了大量的人力、物力和財(cái)力,每年都有大量的化合物待篩(合成物、天然產(chǎn)物和微生物發(fā)酵產(chǎn)物)。找到有效安全、副作用
2、小的抗腫瘤藥物一直是腫瘤藥物研究者的追求目標(biāo)。近年來,隨著生命科學(xué)技術(shù)的進(jìn)步發(fā)展,新的抗腫瘤藥物不斷涌現(xiàn)。有關(guān)腫瘤發(fā)生發(fā)展分子機(jī)制的研究表明,在惡性腫瘤細(xì)胞中,細(xì)胞內(nèi)的各種基本過程是調(diào)節(jié)失控。這些過程包括:細(xì)胞周期的調(diào)控、信號傳遞通路的阻斷、細(xì)胞凋亡、端粒的穩(wěn)定性、血管生成及胞外基質(zhì)的相互作用等。為研究具有特異性的抗腫瘤藥物,利用現(xiàn)代腫瘤細(xì)胞生物學(xué)的最新發(fā)展,研究者將注意力轉(zhuǎn)向?qū)ふ以诎┌Y的病因?qū)W與病理過程起作用的特異的分子及藥物靶點(diǎn),如
3、細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)劑、信號傳導(dǎo)阻滯劑、血管生成抑制劑等。細(xì)胞凋亡(apoptosis)是在基因調(diào)控下發(fā)生的細(xì)胞自殺式死亡。細(xì)胞在各種因素,如DNA損傷、細(xì)胞生存信號的缺失、細(xì)胞毒性藥物和輻射等作用下,多種細(xì)胞凋亡基因表達(dá)發(fā)生改變,細(xì)胞發(fā)生一系列生物化學(xué)變化,某些蛋白酶活性提高,最終發(fā)生細(xì)胞凋亡。已有越來越多的實(shí)驗(yàn)證據(jù)表明細(xì)胞凋亡與腫瘤的發(fā)生、發(fā)展、治療和預(yù)后密切相關(guān)。多種抗腫瘤藥物主要通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡而發(fā)揮抗腫瘤作用,其效能與誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的能
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