根皮素及其異煙?；晗⊥僚浜衔锏暮铣?、表征及活性研究.pdf

1、根皮素,屬于二氫查爾酮類化合物,是一種天然活性物質(zhì),主要存在于蘋果、梨等水果及多種蔬菜汁液中,因根皮素可淡化色斑,使皮膚增白,其效果優(yōu)于曲酸和熊果苷等目前化妝品中常用的美自劑,目前國外主要將其作為一種新型的化妝品添加劑。除此之外,根皮素還具有豐富的生物學活性。目前已報道的有抗氧化,抗腫瘤,降血糖,保護血管等功能。近年來,各國學者對根皮素的研究主要集中在活性研究及機制探討方面,化學修飾領(lǐng)域尚未完全開拓。目前,天然藥物配位化學逐漸成為新藥研

2、發(fā)的一個熱點,前人工作提示當金屬元素與活性有機配體反應(yīng)形成配合物后,大多會增加其療效,甚至產(chǎn)生新的藥理作用。研究中涉及有黃酮類、黃酮醇類、異黃酮類等,查爾酮類化合物較少。本文選擇根皮素根皮素與異煙肼反應(yīng)合成的新型酰腙為配體,分別與稀土金屬元素(La,Nd,Pr,Sm)配位。希望通過化學修飾提高根皮素的生物活性,并且為根皮素的結(jié)構(gòu)研究提供一定理論依據(jù)。
　　 本論文主要由五個部分組成:
　　 第一章綜述了國內(nèi)外根皮素的研究

3、狀況,簡要介紹了酰腙類化合物和黃酮類配合物的生物學功能,闡明了本課題的研究目的及意義。
　　 第二章選取了四種具有代表性的鑭系金屬元素—La(Ⅲ),Nd(Ⅲ),Pr(Ⅲ),Sm(Ⅲ)與根皮素合成了相應(yīng)的稀土配合物,并采用元素分析,紅外光譜和熱重分析等手段對合成產(chǎn)物進行了表征,并綜合各實驗結(jié)果推測了根皮素稀土配合物的結(jié)構(gòu)。
　　 第三章選用治療結(jié)核病的首選藥物異煙肼,在適宜條件下與根皮素合成了根皮素異煙?；?采用紫外光譜

4、,紅外光譜,元素分析,1H NMR,13C NMR等手段對其進行了結(jié)構(gòu)表征。之后以酰腙作為配體,與La(Ⅲ),Nd(Ⅲ),Pr(Ⅲ),Sm(Ⅲ)合成了四種酰腙配合物,采用元素分析,紅外光譜和熱重分析等手段對合成產(chǎn)物進行了表征,并推測了根皮素酰腙類稀土配合物的結(jié)構(gòu)。
　　 第四章對根皮素,根皮素異煙酰基腙及相應(yīng)的兩個系列八種稀土配合物的抗氧化活性進行了測定,并通過熒光光譜法研究了各配合物與牛血清白蛋白(BSA)的相互作用?？寡趸?/p>

5、性實驗包括還原Fe3+能力,清除OH-自由基能力、清除DPPH自由基和ABTS自由基能力及抑制脂質(zhì)過氧化能力。實驗結(jié)果表明,不同實驗?zāi)Ｐ?配體及配合物表現(xiàn)出的活性有所不同。還原能力實驗中,配合物的活性均高于相應(yīng)配體,且酰腙類配合物的還原能力顯著高于根皮素類配合物。清除羥基自由基實驗表明,除酰腙-Pr配合物外,其它配合物的清除能力較配體均得到不同程度提高。在清除DPPH,ABTS自由基以及抑制脂質(zhì)過氧化能力實驗中,各配合物表現(xiàn)出的能力均較