2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語(yǔ)一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁(yè)
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1、鈣通道阻滯劑(CalciumChannelBlocker,CCB)自二十世紀(jì)60年代初期Fieckenstein最先發(fā)現(xiàn)CCB抗心絞痛作用到70年代CCB應(yīng)用于高血壓的治療以來(lái),CCB的研制和生產(chǎn)已取得重大進(jìn)展,成為四大抗高血壓病一線藥物中最重要的種類(lèi)之一。多年來(lái),通過(guò)科學(xué)家們對(duì)苯并卓酮的生理活性的研究,發(fā)現(xiàn)作為長(zhǎng)效CCB的主要成員苯并卓酮類(lèi)化合物,在國(guó)內(nèi)尚未普遍應(yīng)用。但由于其對(duì)輕中度高血壓,安全可靠,副作用小成為抗高血壓的首選藥物之一

2、,所以,苯并硫氮卓酮類(lèi)藥物的合成成為化學(xué)和藥物工作者們十分關(guān)注的熱點(diǎn)。作為苯并硫氮卓酮類(lèi)藥物的代表藥——地爾硫卓,它的研究進(jìn)展對(duì)于我們構(gòu)筑目標(biāo)化合物分子給予了有益的啟示。 為了尋找具有新型抗高血壓類(lèi)藥物,我們?cè)诜治隽说貭柫蜃亢途哂蠧CB作用的苯并卓酮類(lèi)化合物的結(jié)構(gòu)特征,并結(jié)合本課題組以前的工作把合成2-取代-1-硫4-氮雜萘-3酮衍生物作為本課題的目標(biāo)化合物。期望目標(biāo)化合物具有良好的鈣拮抗作用,成為新型抗高血壓類(lèi)藥物,同時(shí)由于本

3、課題組一直在研究雜卓類(lèi)化合物的抑菌活性,我們也探索了目標(biāo)化合物的抑菌性能。 論文的主要工作包括: (1)本論文從順丁烯二酸酐出發(fā),經(jīng)Friede-Crafts?;磻?yīng)和環(huán)加成反應(yīng)合成了七個(gè)全新的衍生物,并用元素分析、紅外、質(zhì)譜、核磁共振氫譜、核磁共振碳譜等對(duì)化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征,確定了其結(jié)構(gòu)。 (2)通過(guò)單晶X-射線衍射法研究了產(chǎn)物的立體結(jié)構(gòu),說(shuō)明產(chǎn)物中的六員環(huán)結(jié)構(gòu)的高度穩(wěn)定性,為進(jìn)一步研究其生理活性和結(jié)構(gòu)的

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