古液醇?jí)A的合成.pdf_第1頁(yè)
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1、不對(duì)稱合成是手性藥物制備的核心環(huán)節(jié)，Aldol反應(yīng)是重要的形成C-C鍵的反應(yīng)之一，在全合成中有廣泛應(yīng)用。脯氨酸的兩個(gè)異構(gòu)體均價(jià)廉易得，作為一個(gè)非金屬不對(duì)稱催化試劑，它催化的不對(duì)稱Aldol反應(yīng)立體選擇性高，有很好的應(yīng)用前景。 本文擬利用脯氨酸催化的不對(duì)稱Aldol反應(yīng)，可實(shí)現(xiàn)由分子內(nèi)的親核取代反應(yīng)來(lái)構(gòu)建五元含氮雜環(huán)，并用此方法合成天然生物堿古液醇。我們以4-氨基丁酸為起始原料，研究了芐基保護(hù)的4-氨基丁醛、叔丁氧羰基保護(hù)的4-氨

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