銅催化合成氮雜環(huán)化合物.pdf

1、吲哚類化合物和喹唑啉類化合物是非常重要的兩類氮雜環(huán)化合物，是很多天然產物及藥物的母核結構。然而以往這兩類的化合物的合成方法都有原料難以獲得，條件苛刻，收率不高的缺點，因此尋找原料易得，條件溫和，收率較高的合成方法意義重大。本文在銅催化Ullmann反應的基礎上，研究了兩種合成此類化合物的新方法。取得了以下研究成果：
　　 1：建立了一種利用銅催化N-三氟乙酰鄰鹵苯胺與β-氰基酯或丙二腈合成吲哚類化合物的新方法。催化劑為CuI(1

2、0mol％)，堿為K2CO3(2.0 eq)，配體為L-脯氨酸(20mol％)，DMSO：H2O(1：1)為溶劑，60℃下反應。該催化體系原料簡單易得，條件溫和，且收率較高。合成得到的產物含有氨基及酯基官能團，可以作為生物活性物質的中間體或者是起始原料，為合成多種具有活性的分子提供了可能，有非常廣泛的用途。
　　 2：建立了一種利用銅催化取代的鄰溴苯腈與脒或胍鹽酸鹽合成氨基喹唑啉類化合物的新方法。催化劑為CuI(10mol％)，