炔酰胺縮合劑介導(dǎo)的酚-醇與羧酸酯化反應(yīng)研究.pdf

1、酯類化合物是非常重要的化工產(chǎn)品之一，被廣泛應(yīng)用到醫(yī)藥、農(nóng)業(yè)、材料、食品等各個(gè)行業(yè)。大量的研究工作者也一直非常重視酯化反應(yīng)的研究。伴隨著科技的進(jìn)步和產(chǎn)品需求量的擴(kuò)大，對(duì)于酯化反應(yīng)技術(shù)的要求也越來越高，尤其是那些含有α-手性中心的底物。
　　現(xiàn)在常用的酯化方法有路易斯催化、布朗斯特酸催化、金屬催化、NHC催化的氧化還原酯化等方法。這些反應(yīng)有不少缺點(diǎn)，條件非?？量?、反應(yīng)時(shí)間過長(zhǎng)、反應(yīng)效率差、處理復(fù)雜，工業(yè)化合成困難。另外縮合劑方法也是比

2、較流行的方法，這些縮合劑包括碳二亞胺類、膦類、脲鎓類、亞胺類、咪唑類、吡啶類（如DMAP及其類似物）等。這些縮合劑產(chǎn)生的副產(chǎn)物有些難于分離，而且分子量很大。具有α-手性中心的羧酸參與反應(yīng)后，產(chǎn)物消旋程度會(huì)較大。
　　本文用炔酰胺 N-乙炔基-N-甲基對(duì)甲苯磺酰胺(MYTsA)作縮合劑，堿性條件下反應(yīng)得到了酚酯、醇酯。其中合成α-氨基酸酯時(shí)，產(chǎn)物消旋很少，甚至不發(fā)生任何消旋。當(dāng)我們用 DIEA作堿時(shí)，發(fā)現(xiàn)消旋能夠顯著降低。反應(yīng)的副產(chǎn)