阿托西班針說明書

1、醋酸阿托西班注射液醋酸阿托西班注射液藥品名稱藥品名稱:通用名稱：醋酸阿托西班注射液英文名稱：AtosibanAcetateInjection商品名稱：和雙適應癥適應癥:阿托西班適用于有下列情況的妊娠婦女，以推遲即將來臨的早產：－每次至少30秒的規(guī)律子宮收縮，每30分鐘內≥4次；－宮頸擴張1～3cm（未產婦0～3cm）和子宮軟化度變薄≥50％；－年齡≥18歲；－妊娠24至33足周；－胎心率正常。用法用量用法用量:阿托西班必須由有治療早產經

2、驗的醫(yī)生使用。靜脈給予阿托西班有三個連續(xù)的步驟：用0.9ml：6.75mg規(guī)格的醋酸阿托西班注射液（0.9ml瓶）首次單劑量推注6.75mg，隨即連續(xù)輸注3個小時的高劑量已稀釋的5ml：37.5mg規(guī)格的醋酸阿托西班注射液（5ml瓶，300μgmin），隨后再低劑量給予已稀釋的5ml：37.5mg規(guī)格的醋酸阿托西班注射液（5ml瓶，100μgmin）持續(xù)45小時。治療時間不應超過48小時。在一個完整的阿托西班治療療程中，給予阿托西班的總

3、劑量最好不要超過330mg。一旦確診為早產后，應盡早開始首次單劑量靜脈推注的治療，單劑量推注完成后，即進行靜脈滴注治療。如果在阿托西班治療過程中，還有持續(xù)的子宮收縮，則應該考慮其他治療。對有腎功能和肝功能不全的病人，還沒有關于進行劑量調整的資料。下表列出了使用醋酸阿托西班注射液的全部劑量：多胎妊娠或孕齡在24～27周使用阿托西班的臨床經驗有限，阿托西班對于這類患者的益處尚不能肯定。可以重復使用阿托西班，但是多次重復應用阿托西班（達3次）

4、的臨床經驗有限（見【用法用量】）。對宮內生長遲緩的病例，繼續(xù)和重新開始給予阿托西班治療要取決于對胎兒成熟度的評估。在給予阿托西班治療期間應監(jiān)測子宮收縮和胎兒心率。作為催產素的拮抗劑，阿托西班理論上可以促進子宮的松弛，因此可能出現產后子宮收縮不良并引起產后出血，所以應該監(jiān)測產后失血量。但是在臨床試驗過程中尚未觀察到有產后子宮收縮不良的情況。孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女用藥阿托西班只有在妊娠滿24至33足周診斷為早產時才能使用。在阿

5、托西班的臨床試驗中，未觀察到對哺乳有影響。少量阿托西班可以經過血漿分泌到乳汁。臨床前研究沒有顯示阿托西班對胎兒有毒性作用。沒有關于對生育能力及早期胚胎發(fā)育的相關研究資料。兒童用藥兒童用藥本品不適用于兒童使用。老年用藥老年用藥本品不適用于老年人使用。藥物相互作用藥物相互作用:體外研究表明，阿托西班不是細胞色素P450系統的底物，也不抑制藥物代謝的細胞色素P450酶，因此阿托西班不參與由細胞色素P450介導的藥物相互作用。臨床研究表明，在健

6、康女性中，阿托西班與倍他米松間無藥物相互作用。阿托西班與拉貝洛爾同時給藥時，拉貝洛爾的血藥峰濃度降低36%，達峰時間延長45分鐘，但拉貝洛爾的生物利用度沒有改變，拉貝洛爾不影響阿托西班的藥代動力學。尚無阿托西班與抗生素類、麥角生物鹼類以及除拉貝洛爾外的抗高血壓類藥物的相互作用的研究。藥理毒理藥理毒理:阿托西班是一種合成的肽類物質，可在受體水平對人催產素產生競爭性抑制作用。大鼠和豚鼠的動物試驗結果顯示本品與催產素受體結合后可降低子宮的收縮

7、頻率和張力，抑制子宮收縮。本品也與加壓素受體結合抑制加壓素的作用。動物試驗中未見本品對心血管有影響。在人早產時，使用推薦劑量的阿托西班可抑制子宮收縮，使子宮安靜。給予本品后子宮很快發(fā)生松弛，10分鐘內子宮收縮顯著降低，并維持子宮安靜狀態(tài)（≤4次收縮小時，達12小時）。大鼠和犬靜脈給予本品兩周，劑量接近人治療劑量的10倍，或大鼠和犬靜脈給藥三個月的毒性試驗結果顯示，本品未見對全身有毒性作用。皮下注射劑量為人體治療劑量2倍時未見不良反應。生