中藥桔梗的研究進(jìn)展

1、第32卷第3期2007年2月中國中藥雜志ChinaJournalofChineseMateriaMedicaVol.32Issue3February，2007綜述中藥桔梗的研究進(jìn)展郭麗，張村，李麗，肖永慶’(中國中醫(yī)科學(xué)院中藥研究所，北京100700)[摘要]桔梗有開宣肺氣、祛痰排膿之功效，含有大量的三惦皂昔類成分，為其主要的有效成分，迄今為止共發(fā)現(xiàn)39種桔梗皂昔及其昔元，具有顯著的鎮(zhèn)咳祛痰、抗腫瘤、抗氧化及免疫增強(qiáng)作用，對呼吸系統(tǒng)疾病

2、具有顯著的療效。作者對近10年來國內(nèi)外有關(guān)桔梗的研究情況進(jìn)行了綜述，主要涉及到資源及產(chǎn)地加工、化學(xué)成分、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、藥理作用以及臨床應(yīng)用等5個方面，分析了桔梗在產(chǎn)地加工方法以及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)方面存在的問題，為桔梗的深人研究與應(yīng)用提供了較為詳盡的參考資料。為促進(jìn)對傳統(tǒng)中藥的綜合開發(fā)，有必要深人探討桔梗的產(chǎn)地加工方法，建立完善的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。[關(guān)鍵詞〕桔梗產(chǎn)地加工化學(xué)成分質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)藥理作用臨床應(yīng)用[中圖分類號]R284.1[文獻(xiàn)標(biāo)識碼]A[文章編號]10

3、015302(2007)03018106桔梗Platycodongrandiflorarn(Jacq.)A.DC.為桔?？艭ampanulaceae桔梗屬植物，別名鈴擋花、和尚帽、燈籠棵、白藥、土人參以及Doraji(韓國、朝鮮)和Kikyo(日本)等。藥用其根即桔梗P.Radix，味苦、辛，性平，歸肺經(jīng)，有開宣肺氣，祛痰排膿之功效。用于治療外感咳嗽，咽喉腫痛，肺癰吐痰，胸滿脅痛，痢疾腹痛等病。藥用最早見于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為下品，《本

4、草綱目》中也有記載:“此草之根結(jié)實而梗直，故名桔?！薄＝酃Ｊ且环N藥、食、賞多用植物，是朝鮮人民的傳統(tǒng)食品。近年來，中國、日本及韓國學(xué)者對桔梗進(jìn)行了較多的研究，作者就目前為止的研究情況進(jìn)行了綜述，為桔梗的深人研究和應(yīng)用提供依據(jù)。1資源及產(chǎn)地加工桔梗為多年生草本植物，生長于荒山草叢、灌叢間，主產(chǎn)安徽、河南、湖北、遼寧、吉林、河北及內(nèi)蒙古等省，以東北、華北產(chǎn)量較大，稱為“北桔?！?，以華東地區(qū)產(chǎn)品質(zhì)量最佳，稱為“南桔梗”，南北皆適于種植。野生的

5、桔梗一直被認(rèn)為是優(yōu)質(zhì)藥材，近年來，野生資源采挖殆盡，人工種植普遍開展。安徽省是桔梗的主產(chǎn)區(qū)，尤其是淮北，桔梗栽培面積大，產(chǎn)量高。但是，栽培品種多為從東北引種的品種，作為食品，生長快，產(chǎn)量高，經(jīng)濟(jì)效益好但作為藥材應(yīng)用，質(zhì)量不及當(dāng)?shù)仄贩N〔’〕。四川綿陽地區(qū)的梓撞、巴中、中江、鹽亭等縣大面積種植桔梗，當(dāng)?shù)厥褂脷v史近百年，原植物亦為P.grandiflorum但其藥材性狀與東北所產(chǎn)略有不同，特點是蘆頭不明顯，蘆〔收稿日期〕20060608[項目

6、來源I國家科技基礎(chǔ)條件平臺工作項目(2003DIATJ031)f通訊作者].肖永慶，Tel:(010)84040221Fax:(010)84040221Email:x.hegi@163.com碗4個以下，有時具分枝，根表面淡黃白色至黃棕色，主要在本地銷售藥用，部分銷往東北做蔬菜。在云南洱源縣曾將Silencedelavayi(Franch.)HandMazz.的根做土桔梗，還有以瓦草S.viscidulum(Franch.)HandMa

7、zz.var.szechuanense(wils.)HandMazz.的根當(dāng)桔梗的。近年調(diào)查河北、海南以及四川荷花池藥材市場銷售的桔梗中，有或混有石竹科植物霞草GypsophilaoldhamianaMiq.，石頭花CacutcfolicFisch及燈芯蚤綴ArenariaJunceaBieb的干燥根桔梗科植物輪葉沙參Adenophoratetraphylla(thumb.)Fisch，闊葉沙參A.pereskiaefolia(Fisc

8、h)G.Don，杏葉沙參A.axillifloraBorb及長柱沙參A.stenanthina(Ledeb.)Kitagawa的根，此均為偽品。一年生的桔梗不僅產(chǎn)量低，而且有效成分含量低。研究表明一年生桔梗的總皂昔含量僅為2.26%，二年生桔梗的總皂昔含量為3.34%。江蘇藥材基地的大田生產(chǎn)調(diào)查結(jié)果表明，一年生的單株鮮根平均重量為6.73g，二年生的單株鮮根平均重量為15.56g，二年生的桔梗其根的生長量為一年生的231.2%，故栽培的

9、藥用桔梗至少應(yīng)生長兩年以上才能進(jìn)行采收[2l。桔梗的采收期一般為秋季和春季。秋季一般在地上部分枯萎后進(jìn)行采收，春季則地下萌芽前進(jìn)行采收。許傳蓮等[3]對產(chǎn)于東北的不同生長季節(jié)的桔梗中桔梗皂昔D的含量進(jìn)行研究的結(jié)果表明，秋季9一10月桔梗中桔梗皂昔D的含量最高，進(jìn)人秋冬季的11月含量急劇衰減，第2年春季4月含量也較低，進(jìn)人5月份開始營養(yǎng)生長，含量又開始上升。因此將秋季最佳合理采收期定為秋季9一10月份，春季56月份。藥用桔梗的傳統(tǒng)加工方法

10、:用竹刀或瓷片等刮去鮮根外皮，洗凈曬干。傳統(tǒng)刮皮的桔梗應(yīng)趁鮮時進(jìn)行刮皮，采收后若堆放一定時間后，其根部的外皮則較難刮去。刮皮厚的桔181第32卷第3期2007年2月中國中藥雜志ChinaJournalofChineseMateriaMedicaVol.32Issue3February2007表1桔梗中的皂昔類化合物No.化合物名稱骨架類型分子式相對分子質(zhì)量52012241266126610921386142814281386125415

11、48參考文獻(xiàn)1桔梗皂昔元platycodigenin2桔梗皂昔DplatycodinD3桔梗皂昔AplatycodinA又名2“0一乙酞基桔梗皂昔D2“0acetylplatycodinD4桔梗皂昔BplatycodinB又名3“0乙酞基桔梗皂昔D3“OacetylplatycodinD5去芹菜糖桔梗皂昔DdeapioplatycodinD6桔梗皂昔D2platycodinD272“0一乙酞基桔梗皂昔DZ2“。一‘etylplatyco

12、dinD283“0乙酞基桔梗皂昔D23“0acetylplatycodinD29桔梗皂昔D3platycodinD310去芹菜糖桔梗皂昔D3deapioplatycldinD31130尹D一毗喃葡萄糖基桔梗皂昔元甲醋30pDglucopyranosylplatycodigeninmethylester12306昆布二糖基桔梗皂昔元甲酷30$Dlaminaribiosylplatycodigeninmethylester1330p龍膽二糖

13、基桔梗皂昔元甲醋30iBDgentiobiosylplatycodigeninmethylester14platycosideE15platycosideGl16platycosideG217桔梗二酸AplatycogenicacidA18桔梗二酸BplatycogenicacidB19桔梗二酸A昔甲醋methylplatycogenateA202O一甲基桔梗二酸A昔甲醋methyl2OmethylplatycogenateA2130尹

14、D毗喃葡萄糖基桔梗二酸A二甲醋dimethyl306DglucopyranosylplatycogenateA222。一甲基一0尹一毗喃葡萄糖基桔梗二酸A二甲醋dimethyl20methyl303DglucopyranosylplatycogenateA23303D一毗喃葡萄糖基桔梗二酸A內(nèi)醋platyconi。acidAlactone243一。尹D毗喃葡萄糖基桔梗二酸A內(nèi)酷甲醋30iBDglucopyranosylplatycoge

15、ninAIsetonemethylester25遠(yuǎn)志酸polygalacicacid26遠(yuǎn)志皂昔DpolygalacinD272“0乙酞基遠(yuǎn)志皂昔D2“0acetylpolygalacinD283“0一乙酞基遠(yuǎn)志皂昔D3“0acetylpolygalacinD29遠(yuǎn)志皂昔DZpolygalacinD2302“0乙酞基遠(yuǎn)志皂昔DZ2“。一‘etylpolygalacinD2313“0一乙酞基遠(yuǎn)志皂昔D23“0acetylpolygalac

16、inD232platycosideA33platycosideB34platycosideC35platycosideD36platycosideG33730flD毗喃葡萄糖基遠(yuǎn)志酸甲酷methyl300Dglucopyranosylpolygalacate38300一昆布二糖基遠(yuǎn)志酸甲醋methyl306laminaribiosylpolygalacate39桔梗酸CplatycogenicacidCC30H4807C57H920C5

17、9H94029C59H94029C52H84021C63H02033C65HI04034C65H04034C63H102033CSSH94029C69H112038[6][78][9][9][10][11][11][11][810][10][12]AAAAAAAAAAA，..J，.IJ門..J，..Jlesesesl八J九j444，.二11鉀.11.1，1rILL.LrllLr.Lr.LC64H04034C59H96030C37H6o0

18、15C43H0C43H70020C30H4608CH08CH92029C59H94029CH氏31416[1015]28474906姍5345341252[15]276724[1016]〔1016]，，.J，.月J，口丁，11月.1r.LlllLAAAAABCBBBOOCU，‘飛~，山0了7.，‘分臼勺1BC39H62013C57H88028C37H56012[1718]〔1718]DDC30H4806C57H92OrC59H94028

19、CHyOC63H02032C65H104033C65H104033C37H6001C43H70016C58H94028CH0CH0C69H112037C63H102032CH050412081250125013701412141268084212381118111815321370536[1920]，..Jl衛(wèi)esJ，..J，..J，esJ，..J，..J，衛(wèi)衛(wèi)J、..J，..J，..J，..J，..J，..J，1‘.111‘.1‘..

20、t山門1︸1一1‘.1，1‘.1，11J工氣﹂，1月.1，1心.工J.﹄，1，‘件‘，‘，‘，‘11，.二，且r..JLILr.LLesesLF.LL..JrJF.LresLrILr..Lr..JlesLL.衛(wèi)JEEEEEEEEEEEEEEE痰止咳之功效相符，因此選擇桔梗皂昔D作為桔梗質(zhì)量評價標(biāo)準(zhǔn)，國內(nèi)外學(xué)者已經(jīng)開始嘗試使用HPLC等現(xiàn)代分析方法測定桔梗皂昔D的含量。朱丹妮等[25]用HPLCELSD法以C1(4.6mmx250mm5p

21、Lm)為色譜柱，以乙睛一水(28:72)為流動相，流速0.7mLmin一‘，柱溫為室溫EISD檢測，參數(shù)飄移管溫度111℃，載氣(N2)流速2.75mLmin一’測定8種不同來源的桔梗材料和20個四倍體株系桔梗皂昔D的含量。結(jié)果表明，桔梗皂昔D在0.3一2.4Wg呈線性，回收率為99.57%RSD1.1%。許傳蓮等[26]用RPHPLC，以MicrosorbC18(4.6mmx250inm5jm)為色譜柱，以乙睛一磷酸二氫鉀(0.02m