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1、浙江大學(xué)遠(yuǎn)程教育學(xué)院《藥理學(xué)(藥)》課程作業(yè)(必做)《藥理學(xué)(藥)》課程作業(yè)(必做)姓名:姓名:學(xué)號(hào):學(xué)號(hào):年級(jí):年級(jí):學(xué)習(xí)中心:學(xué)習(xí)中心:—————————————————————————————第一部分藥理學(xué)總論(第14章)一、名詞解釋1、藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(藥效學(xué)):研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制的科學(xué)。2、藥物代謝動(dòng)力學(xué)(藥動(dòng)學(xué)):研究機(jī)體對(duì)藥物的處置過(guò)程,包括吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化、排泄,以及血藥濃度隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué)。3、藥物作
2、用的選擇性:如果藥物作用針對(duì)某一特定效應(yīng)器官,我們稱其為藥物作用的選擇性高;如果藥物作用涉及的效應(yīng)器官范圍廣,則稱其為藥物作用的選擇性低。選擇性高的藥物應(yīng)用時(shí)針對(duì)性較好,副作用較少,但應(yīng)用范圍較窄;選擇性低的藥物應(yīng)用時(shí)針對(duì)性較差,副作用較多,但應(yīng)用范圍較廣。4、不良反應(yīng):用藥后出現(xiàn)的不符合用藥目的并為病人帶來(lái)不適或痛苦的有害反應(yīng)。包括副反應(yīng),毒性反應(yīng),后遺效應(yīng),停藥反應(yīng),變態(tài)反應(yīng),特異質(zhì)反應(yīng)等。多數(shù)不良反應(yīng)是藥物固有的效應(yīng),在一般情況下
3、是可以預(yù)知的,但不一定是可以避免的。少數(shù)較嚴(yán)重的不良反應(yīng)是較難恢復(fù)的,稱為藥源性疾病。5、副反應(yīng):在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)。由于藥物作用的選擇性低而引起,是藥物本身固有的作用,多較輕微并可預(yù)知,所以可設(shè)法加以避免或減輕。6、毒性反應(yīng):在劑量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)、藥物在體內(nèi)積蓄過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng),一般比較嚴(yán)重,但是可以預(yù)知也是應(yīng)該加以避免的不良反應(yīng)。毒性反應(yīng)包括急性毒性反應(yīng)和慢性毒性反應(yīng)。企圖增加劑量或延長(zhǎng)療程以達(dá)到治
4、療目的是有限度的,過(guò)量用藥是十分危險(xiǎn)的。7、量效關(guān)系:藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例,這就是量效關(guān)系。以效應(yīng)強(qiáng)弱為縱坐標(biāo)、藥物劑量或濃度為橫坐標(biāo)作圖則得量效曲線。藥理效應(yīng)強(qiáng)弱呈連續(xù)增減的量變,稱為量反應(yīng),如血壓等可用數(shù)值表示其效應(yīng),若以效應(yīng)占最大效應(yīng)的百分率為縱坐標(biāo)、藥物濃度的對(duì)數(shù)為橫坐標(biāo)作圖呈典型的S型曲線。肝藥酶誘導(dǎo)劑;氯霉素、異煙肼、西米替丁抑制肝藥酶活性,稱為肝藥酶抑制劑。18、腎小管主動(dòng)分泌通道:有些藥物在近曲小管由載體主動(dòng)
5、轉(zhuǎn)運(yùn)入腎小管,排泄較快。在該處有兩個(gè)主動(dòng)分泌通道,一是弱酸類通道,另一是弱堿類通道,分別由兩類載體轉(zhuǎn)運(yùn),同類藥物間可能有競(jìng)爭(zhēng)性抑制。例如,丙磺舒抑制青霉素主動(dòng)分泌,使后者排泄減慢,藥效延長(zhǎng)并增強(qiáng)。19、肝腸循環(huán):脂溶性高的藥物在肝臟結(jié)合后隨膽汁排泄到小腸,部分經(jīng)水解后游離藥物被重吸收,形成肝腸循環(huán)。如洋地黃毒苷的肝腸循環(huán)比率高,約為26%,在體內(nèi)存留時(shí)間延長(zhǎng),易造成蓄積中毒。20、時(shí)量關(guān)系:是指血漿藥物濃度隨時(shí)間的推移而發(fā)生變化的規(guī)律,
6、通常以血漿藥物濃度為縱坐標(biāo),以時(shí)間為橫坐標(biāo)作圖,即為時(shí)量曲線。21、曲線下面積(AUC):指時(shí)量曲線下的面積,是血藥濃度隨時(shí)間變化的積分值,它與吸收入體循環(huán)的藥量成正比,反映進(jìn)入體循環(huán)藥物的相對(duì)量。22、生物利用度:是指經(jīng)過(guò)肝臟首關(guān)消除過(guò)程后進(jìn)入體循環(huán)的藥物相對(duì)量和速度,用F表示,絕對(duì)生物利用度=口服等量藥物后AUC靜注定量藥物后AUC,相對(duì)生物利用度=受試藥AUC標(biāo)準(zhǔn)藥AUC。生物利用度是評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量的一個(gè)重要指標(biāo)。23、一級(jí)消除
7、動(dòng)力學(xué):是指血中藥物消除速率與血中藥物濃度成正比,血藥濃度高,單位時(shí)間內(nèi)消除的藥量多,當(dāng)藥物濃度降低后,藥物消除速率也按比例下降,也稱定比消除。24、零級(jí)消除動(dòng)力學(xué):是指血藥濃度按恒定消除速度(單位時(shí)間內(nèi)消除的藥量)進(jìn)行消除,與血藥濃度無(wú)關(guān),也稱定量消除。多數(shù)情況下,是體內(nèi)藥量過(guò)大,超過(guò)機(jī)體最大消除能力所致,當(dāng)血藥濃度下降到一定程度,可轉(zhuǎn)為按一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)消除。25、藥物半衰期(t12):是指血漿藥物濃度下降一半所需時(shí)間,是表示藥物消除
8、速度的一種參數(shù)。按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物t12與血藥濃度無(wú)關(guān),是恒定值,t12=0.693ke,按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物t12隨初始血藥濃度下降而縮短,不是固定數(shù)值,t12=0.5C0K。臨床常根據(jù)藥物的t12確定給藥間隔。26、穩(wěn)態(tài):如果每隔一個(gè)t12給藥一次,則體內(nèi)藥量(或血藥濃度)逐漸累積,經(jīng)過(guò)5個(gè)t12后,消除速度與給藥速度相等,達(dá)到穩(wěn)態(tài)。27、表觀分布容積(Vd):是指靜脈注射一定量藥物(A)后,按測(cè)得的血漿濃度(C)計(jì)算該藥應(yīng)占
9、有的血漿容積,即Vd=AC。Vd是表觀數(shù)值,不是實(shí)際的體液間隔大小,除少數(shù)不能透出血管的大分子藥物外,多數(shù)藥物的Vd值均大于血漿容積。Vd值越大,表示該藥在體內(nèi)的分布越廣??筛鶕?jù)Vd的大小,從血漿濃度推算出機(jī)體內(nèi)藥物總量,或求算要達(dá)到某一血漿有效濃度所需的藥物劑量。28、血漿清除率(CL):是肝腎等的藥物清除率的總和,即單位時(shí)間內(nèi)多少容積血漿中的藥物被清除干凈。CL不是藥物的實(shí)際排泄量,它反映肝腎的功能,在肝腎功能不足時(shí)其值會(huì)下降。29
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