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1、抗心絞痛藥 Antianginal drugs,第二十章,心絞痛是由冠狀動(dòng)脈供血不足引起的心肌急劇的、暫時(shí)的缺血缺氧綜合征,其典型的臨床表現(xiàn)為胸骨后壓榨性疼痛并向左上肢放散,第一節(jié)、概述,勞累性自發(fā)性,3. 混合性,一、心絞痛分型,二、心絞痛發(fā)生的病理生理基礎(chǔ),心肌耗氧,心肌供氧,A-V氧差,冠脈血流量,心室壁張力,心肌收縮力,心率,心絞痛,,,正常,,,治療原則:擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、改善冠脈供血 降低心肌
2、耗氧,心絞痛發(fā)生的病理生理機(jī)制,硝酸酯類藥β-R拮抗藥鈣通道阻滯藥,1、分類,,抗心絞痛藥,恢復(fù)心肌氧供需平衡的藥物,2、預(yù)防藥物,抗血小板藥、抗血栓藥,第二節(jié) 常用抗心絞痛藥物,硝酸甘油硝酸異山梨酯單硝酸異山梨酯戊四硝酯,,一、硝酸酯類,,,,,硝酸甘油(nitroglycerin),【體內(nèi)過(guò)程】,口服 首過(guò)消除明顯 F 8%舌下 F 80%經(jīng)皮 2%軟膏 貼膜劑,肝代謝、腎排泄,無(wú)首過(guò)消除、起效
3、快、持續(xù)短,,★【藥理作用】,硝酸甘油,松弛平滑肌,尤以血管最明顯,1. 降低心肌耗氧量,2. 擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈 ↑缺血區(qū)血液灌注,3. 降低左室充盈壓,增加心內(nèi)膜供血,4. 保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞減輕損傷,心肌局部缺血時(shí),給硝酸甘油后,側(cè)枝血管,非缺血區(qū),缺血區(qū),--------,,,硝酸甘油舒張血管的作用機(jī)制,硝酸甘油舒張血管的作用機(jī)制,(Fe2+),血管平滑肌舒張,1.各型心絞痛 舌下含服 預(yù)防,中止發(fā)作2.急性心肌梗死:靜脈,血
4、壓不宜過(guò)低3.治療CHF4.急性呼吸衰竭和肺A高壓者,[臨床應(yīng)用],硝酸甘油,,1.血管舒張作用:面紅;頭痛;眼壓升高2.大劑量:體位性低血壓及暈厥3.劑量過(guò)大:反射性交感興奮,高鐵血紅蛋白癥 4.耐受性:避免大劑量,無(wú)間歇給藥 補(bǔ)充-SH供體,不良反應(yīng)及注意事項(xiàng),硝酸甘油,硝酸異山梨酯(isosorbide dinitrate ,消心痛)痛) 作用弱、起效慢 15~3
5、0min 、 維持時(shí)間長(zhǎng)2~4h、個(gè)體差異大 口服預(yù)防和心梗后心衰的長(zhǎng)期治療,口訣,舌下含服取坐位,既能預(yù)防也應(yīng)急。 劑量過(guò)大有征兆,頭痛心悸血壓低。三片無(wú)效有問(wèn)題,急性心梗要考慮。隨身攜帶防不測(cè),藥物失效及時(shí)替。,硝酸甘油,非選擇性β受體阻斷藥 普萘洛爾、吲哚洛爾選擇性β1受體阻斷藥: 阿替洛爾、美托洛爾、醋丁洛爾,二、β腎上腺素受體阻斷藥,1.降低心肌耗氧量:心力↓HR↓心肌縮短速度↓缺點(diǎn):?
6、心力?心室容積(?前負(fù)荷),射血 時(shí)間?,?心肌耗氧,β受體阻斷藥,抗心絞痛作用,1)降低心肌耗氧,增加側(cè)枝開(kāi)放,,,2.改善缺血區(qū)的供血,2)?HR 舒張期延長(zhǎng) 血 內(nèi)膜,β受體阻斷藥,3)改善心肌代謝,4)促進(jìn)氧合血紅蛋白解離,穩(wěn)定型心絞痛:兼患高血壓或心律失 常者更適用 不宜用于變異型心絞痛 禁用:血脂異常者 注意事項(xiàng):慎用 從小量開(kāi)始 逐
7、漸減量,臨床應(yīng)用,β受體阻斷藥,,普萘洛爾+硝酸異山梨酯 互相取長(zhǎng)補(bǔ)短,藥效協(xié)同,副作用減少注意: 降壓過(guò)多-冠脈血流量減少 口服給藥,小量開(kāi)始,逐漸增量,逐漸減量,β受體阻斷藥與硝酸酯類合用,抗心絞痛作用1.降低耗氧: 抑制心?。?擴(kuò)張血管2.舒張冠脈:優(yōu)痙攣狀態(tài)↑側(cè)支循環(huán)3.保護(hù)缺血心肌C:↓Ca2+ 超負(fù)荷4.抑制血小板聚集,三、 鈣通道阻滯藥,1.變異型心絞痛:最佳 硝苯地平(心痛定)2.更適合伴
8、支氣管哮喘者3.適合伴外周血管痙攣4.少誘發(fā)心衰,臨床應(yīng)用 與β受體阻斷藥相比具有以下優(yōu)點(diǎn):,鈣拮抗藥,硝苯地平(心痛定) 變異型首選,穩(wěn)定型有效 對(duì)伴有高血壓及心率加快者更適宜 +β受體阻斷藥合用,維拉帕米(異搏定) +β受體阻斷藥合用協(xié)同 慎用,地爾硫卓 各型均可,第三節(jié) 其他類,卡維地洛(carvedilol)
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