藥物的基本作用和不同給藥途徑對藥物作用的影響

1、藥物的基本作用不同給藥途徑對藥物作用的影響,第一部分 藥物的基本作用,一、實驗?zāi)康亩?、實驗原理三、實驗對象四、實驗器材與藥品五、試驗方法與步驟六、實驗注意事項七、分析與思考,第一部分 藥物的基本作用,一、實驗?zāi)康?通過實驗了解藥物的興奮作 用與抑制作用，局部作用與吸收 作用，治療作用與不良反應(yīng)，藥 物作用選擇性等。,第一部分 藥物的基本作用,二、實驗原理1、藥物的基本作用的

2、定義 調(diào)節(jié)組織生理生化功能，即藥物可以改變機體組織的生理生化功能，以恢復(fù)其平衡。,第一部分 藥物的基本作用,（１）兩個階段【1】藥物作用（drug action）指藥物對機體的初始作用；【2】藥理效應(yīng)（pharmacological effect）指在藥物作用下，機體組織細胞的功能在原有水平上發(fā)生的改變,第一部分 藥物的基本作用,藥物作用（drug action）藥理效應(yīng)（pharmacological eff

3、ect）,第一部分 藥物的基本作用,（2）兩種表現(xiàn)增強：使機體功能活動加強的。如肌肉收縮，心跳加快等(但過度的興奮會轉(zhuǎn)入衰竭，是另一種性質(zhì)的抑制)。興奮(excitation)、亢進(augmentation)減弱：使機體功能活動減弱的。如血壓下降，呼吸減慢、鎮(zhèn)靜等。抑制(inhibition)、麻痹(paralysis)、衰竭(failure)注意：兩種表現(xiàn)是針對藥理效應(yīng)而言的,第一部分 藥物的基本作用,（3）兩種特性

4、特異性specificity：藥物通過化學(xué)反應(yīng)而產(chǎn)生藥理效應(yīng)指藥物化學(xué)反應(yīng)的專一性，即所能結(jié)合生物大分子種類選擇性selectivity：指在一定劑量下藥物作用范圍的差異及對不同組織器官作用強度的差異特點：與劑量相關(guān)；相對性,第一部分 藥物的基本作用,（4）兩種作用方式局部作用：吸收作用（全身作用）：二者的本質(zhì)區(qū)別：藥物發(fā)生作用時是否進入血液循環(huán)大多數(shù)藥物需吸收以后起作用,第一部分 藥物的基本作用,（5）兩種結(jié)果

5、即藥物的兩重性既可以治?。ǚ乐巫饔茫┮部梢灾虏。ú涣挤磻?yīng)）,第一部分 藥物的基本作用,局部麻醉藥 一類以適當(dāng)?shù)臐舛茸饔糜诰植可窠?jīng)末梢或神經(jīng)干周圍的藥物，能暫時、完全、可逆性的阻斷神經(jīng)沖動的產(chǎn)生和傳到，在意識清醒的條件下使局部痛覺暫時消失，局麻作用消失后，神經(jīng)功能可完全恢復(fù)，并對組織無損的麻醉藥物。,第一部分 藥物的基本作用,普魯卡因：局部作用：局部麻醉藥（浸潤麻醉），為一局部麻醉藥，阻斷電壓

6、門控Na+通道，使傳導(dǎo)阻滯，小劑量對用藥部位的神經(jīng)末梢產(chǎn)生局部浸潤麻醉作用，對神經(jīng)干發(fā)生局部阻滯麻醉作用。吸收作用：大劑量時減弱中樞抑制性神經(jīng)元作用，產(chǎn)生陣攣性驚厥（先興奮）中毒癥狀。因此，同一種藥物可體現(xiàn)藥物的基本作用。,普魯卡因,局部麻醉藥,阻斷電壓門控Na+通道,傳導(dǎo)阻滯,,,,什么是驚厥？ 驚厥是全身或局部的骨骼肌群非自主性的強直性或陣攣性收縮，肌緊張過強?？赡苁怯捎谶\動神經(jīng)元的異常放電所致。,第一部分 藥物

7、的基本作用,普魯卡因：小劑量→局部作用→治療作用：局麻（抑制）大劑量→吸收作用→不良反應(yīng)：驚厥（興奮）地西泮（安定）：加強GABA對中樞的抑制作用→抗驚厥,地西泮： 具有抗焦慮、催眠、鎮(zhèn)靜、抗驚厥、抗癲癇和中樞肌肉松弛作用，可能是與中樞內(nèi)苯二氮卓類受體結(jié)合，促進神經(jīng)突觸內(nèi)GABA遞質(zhì)釋放，加強邊緣系統(tǒng)GABA能神經(jīng)元的抑制作用，可防止驚厥發(fā)作。,第一部分 藥物的基本作用,三、實驗對象 家兔,第一部分 藥物

8、的基本作用,四、實驗器材與藥品 注射器（5ml），5%鹽酸普魯卡因溶液，5%地西泮溶液。,第一部分 藥物的基本作用,五、試驗方法與步驟1、取兔一只稱重，先觀察其正?；顒忧闆r，如四肢站立和行走姿態(tài)，并用針刺其后肢，測試有無痛覺反射。2、由一側(cè)坐骨神經(jīng)周圍（使兔做自然俯臥式，在尾部坐骨脊與股骨頭間摸到一凹陷處）注入5%鹽酸普魯卡因溶液1ml/kg。2-3min后觀察和測試同側(cè)后肢有無運動和感覺障礙，并與對側(cè)相比較。,第一部

9、分 藥物的基本作用,3、待局部作用明顯后，肌肉注射5%鹽酸普魯卡因1ml/kg，觀察中毒癥狀（驚厥）出現(xiàn)與否。4、待明顯出現(xiàn)中毒癥狀時，立即由耳緣耳緣靜脈注射0.5%地西泮溶液0.5ml/kg至肌肉松弛為止。5、記錄觀察結(jié)果，并分析其作用機制。,第一部分 藥物的基本作用,家兔驚厥判斷標(biāo)準(zhǔn) 頸項強直,四肢陣攣性收縮,第一部分 藥物的基本作用,,驚厥指標(biāo),第一部分 藥物的基本作用,六、實驗注意事項 局麻坐骨

10、神經(jīng)部位要找準(zhǔn)確，否則影響實驗結(jié)果。,第二部分 不同給藥途徑對藥物的影響,一、實驗?zāi)康亩?、實驗原理三、實驗對象四、實驗器材與藥品五、試驗方法與步驟六、實驗注意事項七、分析與思考,第二部分 不同給藥途徑對藥物的影響,一、實驗?zāi)康?、觀察不同的給藥途徑對尼可剎米作用的影響。2、掌握小白鼠灌胃法、皮下注射法及腹腔注射的方法。3、了解不同給藥途徑在臨床上的意義。,第二部分 不同給藥途徑對藥物的影響,二、實驗原理,影響藥

11、物作用的因素,一、藥物因素,,二、機體因素,,,1.藥物劑量,2.藥物制劑及給藥途徑,3.藥物的相互作用,1.性別與年齡,2.種屬的差異、個體差異,3.機體的機能狀態(tài),4.心理因素,5.長期用藥致機體反應(yīng)性變化,第二部分 不同給藥途徑對藥物的影響,同一藥物→劑量相同給藥途徑不同1.吸收量不同→血藥濃度不同→作用強度不同2.吸收速度不同→起效快慢不同靜脈注射＞呼吸道＞腹腔注射＞肌內(nèi)注射＞皮下注射＞皮內(nèi)注射＞口服＞貼皮

12、 注：硫酸鎂,第二部分 不同給藥途徑對藥物的影響,尼可剎米是中樞興奮藥，治療呼吸衰竭。1.直接興奮延髓呼吸中樞；2.刺激頸動脈體、主動脈體化學(xué)感受器；3.提高呼吸中樞對CO2的敏感性； 引起呼吸加深加快，過量，導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)廣泛的興奮，驚厥，甚至死亡。,第二部分 不同給藥途徑對藥物的影響,量同途徑給藥不同，吸收量和速度不同1.治療量→興奮呼吸中樞→呼吸加深加快；2.中毒量→CNS廣泛興奮→驚

13、厥，甚至死亡,第二部分 不同給藥途徑對藥物的影響,三、實驗對象 小鼠3只,第二部分 不同給藥途徑對藥物的影響,,四、實驗器材與藥品 大燒杯、天平、1ml注射器、小鼠灌胃器、5%尼可剎米溶液,第二部分 不同給藥途徑對藥物的影響,五、試驗方法與步驟1.稱重：取小鼠三只，稱重，編號2.觀察：觀察正?；顒?，如呼吸，運 動協(xié)調(diào)度，活動度等。3.給藥：灌胃，皮下注射，腹腔注射 劑量： 5％尼可剎米

14、溶液0.2ml/10g體重4.觀察是否出現(xiàn)興奮、驚厥等癥狀，記錄出現(xiàn)癥狀的時間和各只小鼠的最終結(jié)局。,第二部分 不同給藥途徑對藥物的影響,什么是驚厥？ 全身或局部骨骼肌群非自主性的強直性或陣攣性收縮,肌緊張過強.可能是由于運動神經(jīng)元的異常放電所致.,第二部分 不同給藥途徑對藥物的影響,小白鼠驚厥強度判斷標(biāo)準(zhǔn) A級驚厥模型： 豎尾、抬頭、低頭、點頭、 保持體位不動10秒以上 B級驚厥模型

15、： 抬頭、豎尾、跳躍、跳躍式陣攣 C級驚厥模型： 除B級表現(xiàn)外，還有一側(cè)肢體陣攣或前肢陣攣,第二部分 不同給藥途徑對藥物的影響,小鼠灌胃注射法 左手固定鼠，右手持灌胃針，將灌胃針從鼠的咽后壁慢慢插入食管，使其前端到達膈肌位置。灌胃針插入時應(yīng)無阻力，如有阻力或動物掙扎則應(yīng)退針或?qū)⑨槹纬?，壓住舌進到咽喉部后壁，順著舌咽動作緩慢進針。,第二部分 不同給藥途徑對藥物的影響,皮下注射 皮下注射一般選取皮下組織疏

16、松的部位，可在頸后肩胛間，腹部兩側(cè)作皮下注射；皮下注射時用左手拇指和示指輕輕提起動物皮膚，右手持注射器，使針頭水平刺入皮下，推送藥液使注射部位隆起。拔針時，以手指捏住針刺部位，可防止藥液外漏。,第二部分 不同給藥途徑對藥物的影響,腹腔注射 以左手固定動物，使腹部朝上，為避免傷及內(nèi)臟，應(yīng)盡量使動物處于低位，使內(nèi)臟移向上腹，右手持注射器從下腹兩側(cè)向頭方刺入皮下，針尖稍向前，再將注射器沿450角斜向穿過腹肌進入腹腔，此時有落空感，回抽

17、無回血或尿液，即可注入藥液。,第二部分 不同給藥途徑對藥物的影響,六、注意事項1、給藥劑量要準(zhǔn)確，注射方式要正確，尤其是小 鼠的灌胃和腹腔注射方式要正確。2、及時記錄給藥時間和出現(xiàn)明顯藥物作用時間。為消除實驗誤差，保證各鼠抽取藥液及給藥分別由同一人完成 3、經(jīng)口灌胃給藥時，勿將藥物灌入氣管，以免造成動物窒息死亡。如果刺破食管或者胃壁，給藥途徑則發(fā)生改變，藥物作用出現(xiàn)