肝靶向阿霉素白蛋白微球的研究.pdf

1、本實驗通過單因素考察和正交設計試驗，確定了采用“超聲霧化法”制備ADR-MS的最佳制備工藝。通過對微球粒徑大小、粒徑跨度、微球濃度、微球藥物含量及包封率測定等項目的考察，檢測微球的性能。結果表明，所得微球粒徑適合，分布均勻，性質穩(wěn)定，載藥量和包封率均比較適宜，該方法可大規(guī)模、連續(xù)生產(chǎn)載藥白蛋白微球。
　　以高效液相色譜法為檢測方法，采用透析法和胰蛋白酶降解法考察 ADR-MS的體外釋藥和體外降解性能，以累積釋藥百分率對時間作藥物釋

2、放曲線圖和以降解時間對交聯(lián)劑濃度及固化時間做降解曲線圖；采用氣相色譜法建立了在ADR-MS制備過程中丙酮殘留量的檢測方法。結果表明，ADR-MS的體外釋藥性能良好，其緩釋性明顯優(yōu)于阿霉素溶液；體外降解時間與交聯(lián)劑濃度相關；制備的ADR-MS水洗二次丙酮含量遠遠低于檢出限度（0.5％）。
　　對ADR-MS的穩(wěn)定性進行初步考察，包括影響因素試驗（溫度試驗、光照試驗）、加速試驗和長期試驗。主要考察微球的形態(tài)、流動性、載藥量、累計釋藥百