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文檔簡介
1、本論文包含兩方面內(nèi)容:(一)、吲哚里西啶生物堿(-)-2-epi-lentiginosine的不對稱合成;(二)、Cytosporone B衍生物的合成。
一、吲哚里西啶生物堿(-)-2-epi-lentiginosine的不對稱合成(-)-2-epi-Lentiginosine是一種多羥基吲哚里西啶類生物堿,對α-甘露糖苷酶有著潛在的抑制作用,對作為免疫刺激劑、抗病毒劑存在潛在的藥用價值。本論文的工作之一就是研究并完成天
2、然生物堿(-)-2-epi-lentiginosine的不對稱全合成。
從異Vc鈉出發(fā),經(jīng)8步反應(yīng),以36%的總產(chǎn)率完成天然產(chǎn)物(-)-2-epi-lentiginosine的不對稱全合成。其中,格氏試劑49對氮雜縮醛62的加成反應(yīng)是關(guān)鍵步驟,得到的是立體構(gòu)型單一的加成產(chǎn)物64。通過結(jié)構(gòu)測定及對該反應(yīng)機(jī)理的推測,確定了吡咯烷50e上C-2位取代基與C-3烷氧基為反式構(gòu)型。該方法為實驗室探討了一條吡咯烷上N-α位烷基化新路線
3、。
二、Cytosporone B雙羥基及三甲氧基衍生物的合成(1)、Cytosporone B雙羥基衍生物的合成研究表明分離自海洋內(nèi)生真菌HTF3的化合物cytosporone B,具有較好的抗腫瘤和細(xì)胞毒活性,有潛在的藥用價值。本論文的工作之二是通過有機(jī)合成方法對其進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,在cytosporone B分子中酯基部分引入極性基團(tuán),即合成化合物68和69,使其能增加溶解度,方便供有關(guān)部門進(jìn)行生理活性研究,為以后的成藥
4、提供依據(jù)。
從3,5-二羥基苯甲酸85出發(fā),經(jīng)9步反應(yīng)以39%的產(chǎn)率完成了關(guān)鍵中間體三取代芳基乙酸88的合成,為以后合成cytosporone B系列衍生物打下基礎(chǔ)。利用DCC縮合?;磻?yīng)、Mitsunobu反應(yīng),分別以26%及28%的總產(chǎn)率完成了化合物68、69的合成。
(2)、Cytosporone B三甲氧基類衍生物的合成及生理活性研究Cytosporone B三甲氧基衍生物2-[(2,3,4-三甲氧基
5、-6-?;?苯皋]乙酸乙酯(TAPA1)是一種具有潛在治療糖尿病效用的藥物。本論文的工作之三是改進(jìn)化合物TAPA1的合成路線,并合成2-[(2,3,4-三甲氧基-6-?;?苯基]乙酸戊酯(TAPA2),供有關(guān)部門進(jìn)行藥物生理活性研究,并在生物實驗中證明了TAPA1的療效。
從2,3,4-三甲氧基苯甲醛94出發(fā)經(jīng)3步得到中間氫化茚97,總產(chǎn)率為56%。雙鍵的氧化斷鍵是關(guān)鍵步驟。氫化茚97雙鍵經(jīng)雙羥基化再在高碘酸鈉條件下氧化斷
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