四種黃酮類(lèi)成分的血中代謝產(chǎn)物研究.pdf

1、黃酮類(lèi)化合物在植物界中分布廣泛,為植物體內(nèi)的重要次生代謝產(chǎn)物。研究表明,黃酮類(lèi)化合物具有抗炎、抗氧化、抗自由基、抗衰老、抗病毒、抗癌、抗心血管疾病等多種藥理活性。
　　 (1)本論文對(duì)甘草廢渣中的黃酮類(lèi)化學(xué)成分進(jìn)行了研究,首次從甘草廢渣95％乙醇提取物中分離并鑒定了6個(gè)黃酮類(lèi)化合物,分別為甘草查爾酮A(licochalcone A,1)、甘草查爾酮B(licochalcone B,2)、刺甘草查爾酮(echinatin,3)、甘

2、草黃酮(licoflavone,4)、7,4'-二羥基黃酮(7,4'-dihydroxyflavone,5)、5,7,4'-三羥基-8-異戊烯黃酮(5,7,4'-trihydroxy-8-isopenenylflavone,6)。
　　 (2)本論文首次建立了甘草廢渣中甘草查爾酮A的HPLC含量測(cè)定方法,采用BISCHOFF C18柱(2.0 mm×150 mm,5μm),甲醇-四氫呋喃-1％冰醋酸溶液(46:10:44)為流動(dòng)

3、相,流速為0.3 ml/min,檢測(cè)波長(zhǎng)為377 nm,柱溫為30℃,結(jié)果表明甘草查爾酮A在1～32μg/ml范圍內(nèi)呈良好線(xiàn)性關(guān)系(r=0.9997),平均回收率為95.7％(RSD為3.0％)。并采用此方法對(duì)工業(yè)甘草廢渣及甘草藥材中的甘草查爾酮A的含量進(jìn)行了比較研究。
　　 (3)本論文首次對(duì)甘草查爾酮A口服給藥后血清中的代謝產(chǎn)物進(jìn)行了研究。運(yùn)用HPLC-DAD和LC-MS分析技術(shù),對(duì)甘草查爾酮A在大鼠血清中的主要代謝產(chǎn)物進(jìn)行

4、了鑒定,分別為甘草查爾酮A-4-O-葡萄糖醛酸苷(licochalcone A4-O-glucuronide)、甘草查爾酮A-4'-O-葡萄糖醛酸苷(licochalcone A4'-O-glucuronide)及原形藥甘草查爾酮A(licochalcone A)。
　　 (4)本論文對(duì)中藥紅花中的6-羥基山柰酚-3-D-葡萄糖苷進(jìn)行了分離制備,首次對(duì)6-羥基山柰酚-3-O-葡萄糖苷灌胃給藥后其在大鼠血清中的代謝產(chǎn)物進(jìn)行了研究。

5、建立了大鼠血清中6-羥基山柰酚-3-O-葡萄糖苷代謝產(chǎn)物的HPLC-DAD及LC-MS/MS分析方法,檢測(cè)并鑒定了7個(gè)代謝產(chǎn)物,分別為6-羥基山柰酚-6,4'-二-O-葡萄糖醛酸苷(6-hydroxykaempferol6,4'-di-O-glucuronide)、6-羥基山柰酚-3,6-二-O-葡萄糖醛酸苷(6-hydroxykaempferol3,6-di-O-glucuronide)、6-羥基山柰酚-3-D-葡萄糖醛酸苷(6-hy

6、droxykaempferol3-O-glucuronide)、6-羥基山柰酚-4'-O-葡萄糖醛酸苷(6-hydroxykaempferol4'-0-glucuronide)、6-羥基山柰酚-6-O-葡萄糖醛酸苷(6-hydroxykaempferol6-O-glucuronide)、6-羥基-7-甲氧基山柰酚-3-D-葡萄糖醛酸苷(6-hydroxy-7-methoxyl-kaempferol3-O-glucuronide)和6-羥

7、基-3-甲氧基山柰酚-7-O-葡萄糖醛酸苷(6-hydroxy-3-methoxyl-kaempferol7-O-glucuronide)。
　　 (5)本論文首次對(duì)燈盞花乙素苷元在大鼠血漿內(nèi)的代謝產(chǎn)物進(jìn)行了研究,建立了大鼠血漿中燈盞花乙素苷元及其代謝產(chǎn)物的HPLC-DAD及LC-MS/MS分析測(cè)定方法,采用該方法檢測(cè)并鑒定了燈盞花乙素苷元在大鼠血漿中的4個(gè)代謝產(chǎn)物及原形藥,分別為燈盞花乙素(scutellarin)、燈盞花乙素

8、苷元-6-O-葡萄糖醛酸苷(scutellarein6-O-glucuronide)、6-甲基燈盞花乙素(6-methoxyscutellarin)、燈盞花乙素苷元-4'-O-葡萄糖醛酸苷(scutellarein4'-O-glucuronide)[或燈盞花乙素苷元-5-O-葡萄糖醛酸苷(scutellarein5-O-glucuronide)]和燈盞花乙素苷元(scutellarein),初步闡明了燈盞花乙素苷元在大鼠體內(nèi)的存在形式,

9、為其作為口服制劑替代燈盞花乙素注射液提供了科學(xué)的依據(jù)。
　　 (6)本論文首次對(duì)口服給藥后黃芩素在大鼠及人體內(nèi)的代謝產(chǎn)物進(jìn)行了研究,建立了人體血漿及大鼠血清中黃芩素和其代謝產(chǎn)物的HPLC-DAD及LC-MS/MS分析測(cè)定方法。采用該方法從大鼠血清中檢測(cè)并鑒定了5個(gè)代謝產(chǎn)物及原形藥,分別為黃芩素-6,7-二-O-葡萄糖醛酸苷(baicalein6,7-di-O-glucuronide)、黃芩素-7-O-葡萄糖醛酸苷(baicale

10、in7-O-glucuronide,即 baicalin)、6-甲氧基黃芩素-7-O-葡萄糖醛酸苷(6-methoxybaicalein7-O-glucuronide)、黃芩素-6-O-葡萄糖醛酸苷(baicalein6-O-glucuronide)、黃芩素-7-O-葡萄糖醛酸甲酯(baicalein7-O-glucuronyl methyl ester)和黃芩素(baicalein)；從人體血漿中檢測(cè)并鑒定了5個(gè)代謝產(chǎn)物及原形藥,分別

11、為黃芩素-6,7-二-O-葡萄糖醛酸苷(baicalein6,7-di-O-glucuronide)、黃芩素-7-O-葡萄糖醛酸苷(baicalein7-O-glucuronide)、6-甲氧基黃芩素-7-O-葡萄糖醛酸苷(6-methoxybaicalein7-O-glucuronide)、黃芩素-6-O-葡萄糖醛酸苷(baicalein6-O-glucuronide)、7-甲氧基黃芩素-6-O-葡萄糖醛酸苷(7-methoxybai