滿山紅滴丸的臨床前藥學(xué)和主要藥效學(xué)研究.pdf

1、滿山紅為杜鵑花科植物興安杜鵑的干燥葉(Rbododendron dauricum L)，中藥滿山紅具有止咳、祛痰、平喘的作用，用于治療急、慢性支氣管炎，哮喘。 滿山紅滴丸是以傳統(tǒng)經(jīng)驗(yàn)及現(xiàn)代科學(xué)研究為依托，以滿山紅總黃酮有效部位開發(fā)而成的單方制劑。該藥應(yīng)用范圍較廣，具有廣闊的市場(chǎng)應(yīng)用前景。 本文首次完成了滴丸劑制備工藝考察。通過(guò)對(duì)滴丸的丸重差異、外觀、硬度及崩解時(shí)限綜合評(píng)分，采用正交試驗(yàn)考察基質(zhì)間比例、基質(zhì)與藥的比例、化藥

2、溫度和滴頭高度等條件，考察出滿山紅滴丸的最佳工藝條件為：PEG4000：PEG6000：藥物(2：1：1)在90℃化藥，在距冷凝劑液面10cm處以30滴/min速度滴制，滴頭口徑4mm/5mm(內(nèi)徑/外徑)，冷凝劑溫度10℃。滴丸成型好、均勻，硬度和崩解時(shí)限符合要求，工藝穩(wěn)定，為工業(yè)化大生產(chǎn)奠定基礎(chǔ)。 本文完成了滿山紅滴丸的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究，建立了用紫外分光光度法測(cè)定滴丸中總黃酮含量、用高效液相色譜法測(cè)定金絲桃苷含量的方法，并進(jìn)行了

3、方法學(xué)考察，為制劑提供了可靠的質(zhì)量控制方法；同時(shí)建立了用高效液相色譜法測(cè)定滿山紅藥材和中間體(即滿山紅總黃酮提取物)中金絲桃苷含量的方法。 考察了滿山紅中間體穩(wěn)定性的影響因素，該中間體在60℃高溫條件下穩(wěn)定，在92.5％高濕度條件下不穩(wěn)定，而在75％高濕條件下相對(duì)穩(wěn)定，45001x±5001x強(qiáng)光照射條件下穩(wěn)定；并進(jìn)行了滴丸的加速穩(wěn)定性試驗(yàn)和長(zhǎng)期穩(wěn)定性試驗(yàn)，目前所做的三個(gè)月內(nèi)，滴丸在37-40℃、75％濕度、常溫60％濕度三種條

4、件下，性狀未發(fā)生明顯變化，總黃酮含量、金絲桃苷含量、崩解時(shí)限均符合要求，滴丸具有良好的穩(wěn)定性。 采用小鼠濃氨水致咳法、豚鼠枸櫞酸致咳法、小鼠酚紅排泌法考察滴丸止咳祛痰作用，通過(guò)對(duì)豚鼠的平喘作用試驗(yàn)、豚鼠離體氣管平滑肌試驗(yàn)考察滿山紅滴丸的平喘作用，采用二甲苯致小鼠耳廓腫脹、對(duì)蛋清致足腫脹的影響試驗(yàn)、大鼠棉球肉芽腫試驗(yàn)考察抗炎作用，同時(shí)觀察常壓耐缺氧作用、體外抑菌作用；通過(guò)小鼠灌胃和尾靜脈注射兩種給藥途徑測(cè)定LD<,50>評(píng)價(jià)藥物急