Ⅰ新型抗癌藥物10-取代苯甲烯基蒽酮的合成及其抗癌活性研究;Ⅱ蛋白同化激素氧甲氫龍的合成工藝研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、該論文的第一部分研究了新型抗癌藥物10-取代苯甲烯基蒽酮化合物合成及其構(gòu)效關(guān)系.1.以蒽酮為原料,在堿性條件下與各種芳香醛縮合制得了十八個10-取代苯甲烯基蒽酮化合物,其中六個為新化合物,發(fā)現(xiàn)蒽酮在溶劑吡啶中容易被氧化成蒽醌,加入抗氧化劑對甲氧基苯酚可以有效抑制蒽酮的氧化;用X射線單晶衍射法測定了10-2,5-二甲氧基苯甲烯基蒽酮的晶體結(jié)構(gòu),發(fā)現(xiàn)由于旋轉(zhuǎn)受阻,整個分子并非共平面,晶體由一對旋光對映體組成,對映體呈滑移面對稱.2.由中國科

2、學(xué)院上海藥物研究所對上述化合物作了體外抗腫瘤活性測試,發(fā)現(xiàn)部分化合物對A-549人肺癌細胞和P-388小鼠白血病細胞有強抑制活性,其抑制活性明顯強于常用的抗癌藥5-氟尿嘧啶(5-Fu).初步分析了其構(gòu)效關(guān)系,發(fā)現(xiàn)苯環(huán)上取代基團的電性效應(yīng)和位置與抗腫瘤活性呈現(xiàn)一定的規(guī)律性,即取代基團的給電子能力強,則抗腫瘤活性強;對于相同取代基團的化合物,對位的活性最強,鄰位次之,間位最弱.論文的第二部分研究蛋白同化激素氧甲氫龍的合成,采用臭氧化法來合成

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