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文檔簡介
1、本論文采用熒光發(fā)射光譜、紫外光譜、同步熒光掃描等實驗技術(shù)獲取中藥分子-BSA相互作用信號,利用不同方法綜合分析得到中藥小分子-BSA相互作用的如下一些定量和定性作用信息,論文共分為六部分:
第1章緒論部分簡要介紹了國內(nèi)外小分子與生物大分子相互作用的研究現(xiàn)狀,介紹了蛋白質(zhì)的結(jié)構(gòu)、功能和性質(zhì);綜述了小分子物質(zhì)與蛋白質(zhì)相互作用的研究方法與技術(shù)、研究內(nèi)容,提出本論文研究意義及選題思路。
第2章研究了兩面針總生物堿與B
2、SA的相互作用??疾炝藴囟取⑺岫?、離子強度及一些共存金屬離子對相互作用體系的影響,研究發(fā)現(xiàn)兩面針總生物堿對BSA的猝滅作用是靜態(tài)猝滅,二者作用力類型為靜電力,Ca2+、Fe2+、Zn2+可阻礙或減緩藥物與蛋白質(zhì)的結(jié)合。結(jié)合實驗結(jié)果探討了兩面針總生物堿的抗腫瘤機制。
第3章研究了黃酮小分子牡荊素(VT)與BSA之間的相互作用。發(fā)現(xiàn)VT對BSA的熒光猝滅為動態(tài)猝滅。利用雙對數(shù)曲線得到了二者的結(jié)合常數(shù)及結(jié)合位點,二者間主要結(jié)合力
3、為疏水作用力。利用非輻射能量轉(zhuǎn)移機理求取了VT與血清蛋白色氨酸殘基之間距離。并探討了幾種共存金屬離子對VT與BSA相互作用的影響。
第4章研究了黃酮小分子山奈素(KF)與BSA之間的相互作用。對比研究Tachiya模型與Stern-Volmer方程兩種不同數(shù)學模型對相互作用體系計算結(jié)果的影響,對比了兩種方法求取的結(jié)合常數(shù)、結(jié)合位點數(shù)及結(jié)合距離,分析了兩種方法各自的優(yōu)勢。并利用同步熒光光譜法研究了KF對血清蛋白構(gòu)象的影響。<
4、br> 第5章研究了三種母核相同位置上功能團不同的黃酮小分子槲皮素(Que)、金絲桃苷(Hyp)及蘆丁(Rut)與BSA之間的相互作用。探討了黃酮分子相同位置上功能團的不同對相互作用體系結(jié)合常數(shù)、結(jié)合位點數(shù)、結(jié)合作用力及蛋白質(zhì)構(gòu)象的影響。發(fā)現(xiàn)黃酮母核C環(huán)3位上單糖苷的存在抑制了其藥效的發(fā)揮,而單糖苷遞增為雙糖苷時這種抑制作用又有所減弱。
第6章研究了重金屬離子Cd2+對黃酮小分子槲皮素(Que)、金絲桃苷(Hyp)及
5、蘆丁(Rut)與BSA之間的相互作用體系的影響,對比了有無Cd2+的情況下,藥物與血清蛋白結(jié)合常數(shù)、結(jié)合位點數(shù)、作用力及蛋白質(zhì)構(gòu)象的變化,發(fā)現(xiàn)Cd2+與Hyp、Rut結(jié)合部位位于其糖苷集團上,Cd2+在藥物與BSA分子之間起“離子架橋”作用直接參與了藥物-BSA之間的結(jié)合,使二者更有利于扦插入蛋白質(zhì)的疏水腔內(nèi)部;而Que母核C環(huán)3位的羥基卻不利于此“離子架橋”作用?!半x子架橋”作用是Cd2+對黃酮小分子與BSA相互作用過程的主要參與機制
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