染料木素衍生物的合成及其對(duì)乳腺癌和肝癌細(xì)胞活性的研究.pdf

1、目的：為增強(qiáng)染料木素的抗癌活性，我們引入烷基及三氟甲基對(duì)染料木素進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，并探索其體外抗癌活性和構(gòu)效關(guān)系，以期得到具有高效低毒的先導(dǎo)化合物，進(jìn)而為抗癌藥物的合理設(shè)計(jì)提供理論依據(jù)。
　　方法：利用全合成方法得到染料木素及4′-三氟甲基染料木素，再經(jīng)烷基化和酯化反應(yīng)得到一系列染料木素衍生物；采用MTT比色法檢測(cè)所合成的染料木素衍生物對(duì)體外培養(yǎng)的人乳腺癌(MCF-7)細(xì)胞、人肝癌(HepG2)細(xì)胞增殖的抑制作用。根據(jù)MTT比色法的初

2、步結(jié)果，分析所合成的染料木素衍生物抑制MCF-7、HepG2細(xì)胞增殖的構(gòu)效關(guān)系。
　　結(jié)果：通過熔點(diǎn)、氫譜分析、質(zhì)譜分析，確定了所合成的一系列染料木素衍生物結(jié)構(gòu)，并采用 MTT比色法初步檢測(cè)了染料木素衍生物對(duì)體外培養(yǎng)的MCF-7、HepG2細(xì)胞增殖的抑制作用。結(jié)果表明染料木素衍生物對(duì)MCF-7、HepG2細(xì)胞的增殖具有不同程度的抑制作用。
　　結(jié)論：得到了25個(gè)新的染料木素衍生物，細(xì)胞活性實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明化合物4e,4o分別對(duì)M