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文檔簡介
1、隨著人們生活水平不斷提高,糖尿病發(fā)病率上升及患者低齡化的現象日趨明顯,糖尿病正在成為影響人們健康和生活質量的重要社會問題之一。目前降糖藥物已有多種,其中α-糖苷酶抑制劑降糖藥通過抑制α-糖苷酶的活性,減少多糖的水解達到降低血糖之目的。開發(fā)糖苷酶抑制劑類降糖藥是抗糖尿病藥物研究的熱點之一。
抑制劑對酶活性的抑制作用及其構效關系是糖苷酶抑制劑研究的關鍵,因此研究建立簡便、快捷、靈敏的糖苷酶活性測定方法,成為研究的首要任務。本文
2、在認真總結近年來糖苷酶抑制劑研究的基礎上,建立了糖苷酶活性測定方法,對測定的最佳條件(如pH和溫度)進行了研究,并測定了本實驗室設計合成的新型糖苷衍生物對α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶、β-葡萄糖苷酶的抑制活性。結果表明:化合物3(c=2.65 mmol/L,IC=32.05%)、7(c=2.62 mmol/L,IC=24.95%)、8(c=2.62 mmol/L,IC=27.66%)、9(c=2.62mmol/L,IC=28.81%)對α
3、-淀粉酶抑制活性相對較好,但低于對照品Acarbose的抑制活性?;衔?3(c=2.90 mmol/L,IC=35.9%)、14(c=2.90 mmol/L,IC=42.16%)對β-葡萄糖苷酶抑制率較好,已合成化合物對α-葡萄糖苷酶的抑制作用都不太理想。
另外,本文采用HPLC法,利用示差折光檢測器,探討了阿卡波糖原料藥含量測定方法。以Agela Venusil XBP NH2柱,以V(乙腈):V(磷酸鹽緩沖液)=65
4、:35作為流動相,在流速1.0 mL/min,柱溫35℃條件下,對阿卡波糖的線性范圍是0.396~4.752mg/mL(r=0.9999),平均回收率100.11%,RSD=0.93%。提出了一種測定阿卡波糖原料藥含量的操作簡便、速度快、結果準確的測定方法。
最后,硅膠作為載體,研究了α-淀粉酶的固定化及最佳固定化條件,如硅膠目數(500~800)、戊二醛濃度(2%)、pH值(7)、反應溫度(4℃)等。并對利用固定化酶色譜
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