N-取代的氨基乙酰基咖啡酸酯類化合物的合成與生物活性研究.pdf

1、本論文根據(jù)文獻調(diào)研的結(jié)果，以咖啡酸苯乙酯作為先導化合物，設計了一類新的咖啡酸酯類的衍生物(TM-1)；還設計了用不同基團取代酚羥基的衍生物(TM-2)，并在此基礎上考查羥基上不同取代對化合物活性的影響。 通過對目標化合物的逆合成分析，本論文設計了一條原料易得、操作簡便、收率較高的合成路線。本文共合成目標化合物及中間體41個，所有化合物均未見文獻報道。 對其中35個化合物進行的細胞毒活性的研究顯示，多數(shù)化合物具有細胞毒性活

2、性，其中化合物2.10.6和2.16.6顯示了對人慢性髓源性白血病細胞(K562)的顯著的選擇性細胞毒活性，其IC50分別達到了0.34×10-5mol/L和0.10×10-5mol/L。本論文還對結(jié)果進行了初步的構效關系討論，為該類化合物的繼續(xù)研究提供了一些基礎。 此外在碩士期間還參與了一些植化方面的研究。在課題組先前研究的基礎上對橐吾屬植物黑紫橐吾進行了化學成分的研究，從中分離得到了4個化合物，并通過各種理化手段及現(xiàn)代波譜技