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文檔簡介
1、牙周炎為牙齒支持組織的炎癥破壞性疾病,采用局部緩釋軟膏給藥可以減少給藥次數(shù)、提高牙周袋內(nèi)的藥物濃度,避免全身給藥副作用大等缺點,是一種新型的牙周炎治療制劑。本課題選用替硝唑(Tinidazole,TNZ)為模型藥,對緩釋軟膏組合基質(zhì)進(jìn)行了篩選,分別制備了卡波姆(CP)為主要緩釋材料的水凝膠系統(tǒng)緩釋軟膏組合基質(zhì)、乙基纖維素(EC)為主要緩釋材料的水不溶性緩釋軟膏組合基質(zhì)和EC與β-環(huán)糊精(β-CD)緩釋軟膏組合基質(zhì),以1、3、7h的體外釋
2、放度分別為30%以內(nèi)、40-50%和60-80%為指標(biāo)對軟膏組合基質(zhì)進(jìn)行篩選優(yōu)化,并對影響軟膏中藥物釋放速率的因素進(jìn)行了研究,對軟膏組合基質(zhì)進(jìn)行了分析,探討了其緩釋機理。最終,確定了緩釋軟膏的處方及其制備工藝。以優(yōu)化處方制備的緩釋軟膏在本試驗的釋放度測定條件下,TNZ在1、3、7小時的累積釋放度分別為25%、45%、70%,符合我們預(yù)先設(shè)計的要求,同時,該軟膏基質(zhì)具有適宜的粘度,便于注射給藥。在此基礎(chǔ)上,本研究還將該處方應(yīng)用于鹽酸米諾環(huán)
3、素(MinocyclineHydrochloride,MINO)、奧硝唑和鹽酸多西環(huán)素等幾種不同分子量的藥物中,結(jié)果,對優(yōu)化處方進(jìn)行適當(dāng)調(diào)整后,這幾種藥物在軟膏中的釋放也達(dá)到我們的設(shè)計要求。另外,本研究還對替硝唑緩釋軟膏進(jìn)行了6個月的加速試驗,加速試驗結(jié)果表明,該軟膏性質(zhì)穩(wěn)定,基質(zhì)中TNZ含量與體外累積釋放度無明顯變化。本課題緩釋軟膏的研制國內(nèi)外報導(dǎo)較少,可供參考的資料不多,工作具有一定的探索性,研究結(jié)果為建立具有良好適應(yīng)性新型口腔緩釋
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