2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、苦參堿(Matrine)是中藥苦參、山豆根、苦豆子的主要活性成分,具有抗炎、抗心律失常、抗動脈粥樣硬化、免疫調(diào)節(jié)、抗病毒等多種藥理作用。特別是在治療病毒性肝炎方面取得了良好療效,臨床結(jié)果顯示對慢性乙型肝炎,肝纖維化等具有良好的治療效果。但臨床常用的苦參堿制劑在體內(nèi)吸收分布廣泛,半衰期短,到達肝臟的藥物濃度低,有一定副作用的缺點。制備苦參堿的肝臟靶向制劑,可減少藥物不良反應(yīng),提高藥物濃度,增強療效,是目前苦參堿臨床應(yīng)用研究中的熱點課題。

2、 脂質(zhì)體(Liposome)是一種良好的藥物載體,具有緩釋作用、降低藥物毒性、保護藥物免受酶的降解等優(yōu)點,未經(jīng)修飾的脂質(zhì)體進入人體內(nèi)主要被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬,而在肝、脾、肺、骨髓等組織器官中蓄積,有一定的系統(tǒng)靶向性,但器官靶向性差。為進一步提高肝靶向性,本實驗根據(jù)肝實質(zhì)細胞膜上存在能夠?qū)R恍宰R別含有半乳糖基或乳糖基化合物的去唾液糖蛋白受體(Asialoglycoprotein receptor,ASGP-R),合成了乳糖酰磷脂酰乙醇

3、胺(Lactosylphospha-tidylethanolamine,Lac-PE)修飾苦參堿脂質(zhì)體,期望通過Lac-PE與ASGP-R特異性結(jié)合使載藥脂質(zhì)體具有主動肝靶向效果,為靶向治療肝臟疾病提供實驗基礎(chǔ)。 本文采用逆向蒸發(fā)法制備苦參堿脂質(zhì)體,通過正交實驗,篩選出制備苦參堿脂質(zhì)體的最佳處方為:藥脂比1:10,磷脂-膽固醇比例4:1,外水相pH值為6.8,孵育溫度為60℃。以最佳處方制備的脂質(zhì)體平均包封率為48.1%。

4、 采用高效液相色譜法測定了脂質(zhì)體制劑中苦參堿的含量和脂質(zhì)體的包封率,以及小鼠組織勻漿中的苦參堿的含量。實驗結(jié)果表明,方法靈敏度高、專屬性強,可滿足分析的要求。用透射電鏡觀察脂質(zhì)體呈完整的小單室結(jié)構(gòu),粒徑范圍為80~150 nm左右。將脂質(zhì)體分別在4℃和25℃下密閉放置1個月,以包封率、過氧化值為指標考察其穩(wěn)定性。結(jié)果顯示,脂質(zhì)體于4℃貯存時,以上指標無顯著變化,脂質(zhì)體比較穩(wěn)定。脂質(zhì)體的體外釋藥實驗表明苦參堿經(jīng)脂質(zhì)體包裹后具有一定的緩釋

5、效果。 本文研究了乳糖脂苦參堿脂質(zhì)體、苦參堿脂質(zhì)體和苦參堿溶液在小鼠體內(nèi)的組織分布。小鼠體內(nèi)組織分布實驗結(jié)果表明,與苦參堿溶液相比,普通苦參堿脂質(zhì)體及乳糖脂苦參堿脂質(zhì)體的體內(nèi)循環(huán)時間明顯延長,且乳糖脂苦參堿脂質(zhì)體的肝臟藥-時曲線下面積(Area under curve,AUC)值相對于苦參堿脂質(zhì)體和苦參堿溶液具有顯著性差異(p<0.05)。LML組中的肝臟相對于其它臟器的靶向效率(Targeting efficiency,Te)

6、值均大于1,是脾臟的2.7倍,是肺臟的3倍,是腎臟的6.6倍,是心臟的8.5倍,具有顯著性差異,提高了藥物靶向性的效果。 本文在上述基礎(chǔ)上,進行了體外細胞學(xué)研究,通過MTT法檢測LML對人肝癌細胞系HepG2的體外抑制作用,以人卵巢癌細胞系Skov3作對照,對比了乳糖脂苦參堿脂質(zhì)體,苦參堿脂質(zhì)體,游離苦參堿藥物體外對兩種癌細胞的抑制作用。體外試驗結(jié)果表明,隨著苦參堿濃度的升高,抑制率亦隨之升高,在0.5 mg/ml時,LML殺傷

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