大黃炮制與配伍的化學變化及生物活性表征.pdf

1、近年來頻仍發(fā)生的中藥不良反應事件，為中醫(yī)藥事業(yè)可持續(xù)發(fā)展蒙上了一層陰影?？陀^審視中藥不良反應真實性，科學制定中藥合理制用策略，確保臨床用藥安全有效是中藥應用過程中重要而緊迫的任務。大黃為常用中藥，由大黃及含大黃的中成藥制劑引起的不良反應近來時有報道，其所含的葸醌類成分被認為是主要的“毒性物質”。這些不良反應如果不能得到及時有效解決，還有可能波及到何首烏、蘆薈等其它含有葸醌類成分的中藥。炮制和配伍是中醫(yī)用藥的重要特色，也是保證中藥安全有效

2、的重要手段。為此，本論文選取了大黃不同炮制品及大黃蟅蟲丸配伍樣品為研究對象，對大黃炮制與配伍的化學變化及生物活性進行初步研究。 本論文應用化學分離分析技術，定性定量地分析大黃炮制品中葸醌類成分的差異，并首次建立了大黃炮制品和配伍樣品的化學指紋圖譜，運用相關統(tǒng)計學方法，對其指紋特征和成分變化規(guī)律進行研究；采用生物熱力學方法，首次考察了大黃炮制品提取物與大腸桿菌、痢疾桿菌和大黃游離葸醌與四膜蟲相互作用過程中的生物熱效應，建立了生物熱

3、譜圖和熱化學方程，初步建立了基于生物熱力學表達的中藥活性評價方法。采用常規(guī)藥理毒理試驗，評價了大黃不同炮制品的藥效／毒性差異，其結果也支持了生物熱力學的結果。 研究結果表明，正常情況下使用大黃是安全的；大黃經(jīng)過炮制與配伍后，其化學成分的組成和含量都產(chǎn)生了一定的變化，主要表現(xiàn)為結合葸醌類成分的變化，炮制和配伍可能起到減毒的作用；大黃不同炮制品表現(xiàn)出不同的生物活性，生物熱力學與常規(guī)藥理毒理試驗結果有較好的吻合度，生物熱力學可以作為生