阿苯達(dá)唑生產(chǎn)工藝改進(jìn).pdf

1、阿苯達(dá)唑是一種廣譜、高效、低毒的驅(qū)腸蟲(chóng)藥。本文對(duì)其傳統(tǒng)的合成和精制工藝進(jìn)行了改進(jìn),生產(chǎn)出高質(zhì)量符合美國(guó)Smith Kline要求的阿苯達(dá)唑。在合成工藝中,以多菌靈為主要原料與氯磺酸進(jìn)行氯磺化反應(yīng),加鐵粉還原,用硫化鈉硫化后,加入溴丙烷醚化,增加甲苯萃取除臭,制得的阿苯達(dá)唑粗品色澤為類白色粉末,無(wú)臭氣,純度達(dá)到98.0％以上。研究阿苯達(dá)唑丙酮鹽酸成鹽工藝,使雜質(zhì)分離,同時(shí)還考察了阿苯達(dá)唑在丙酮鹽酸中穩(wěn)定性,雜質(zhì)F有明顯提高,通過(guò)控制丙酮成

2、鹽時(shí)間,可有效性防止雜質(zhì)F的增加。研究阿苯達(dá)唑鹽酸甲醇溶液中脫色精制工藝,能有效防止阿苯達(dá)唑水解,但由于產(chǎn)品中含有較高的氯化銨和甲醇,阿苯達(dá)唑含量偏低,而放棄此精制工藝。研究阿苯達(dá)唑鹽酸水溶液中脫色精制工藝,還考察了阿苯達(dá)唑在鹽酸水溶液中穩(wěn)定性,雜質(zhì)A有明顯增加,表明水解,通過(guò)控制脫色過(guò)濾時(shí)間,用熱水和乙醇洗滌后干燥可有效防止水解,產(chǎn)品中含有較低的氯化銨和甲醇,阿苯達(dá)唑含量高達(dá)99.0%以上。此精制工藝被生產(chǎn)采用。該路線工藝簡(jiǎn)單,原料易