血府逐瘀膠囊的活性物質(zhì)基礎(chǔ)和重樓皂苷的定量分析.pdf

1、本論文主要對血府逐瘀膠囊及其主要藥味枳殼、桃仁的化學成分及入血成分進行了研究,以期找到血府逐瘀膠囊的活性成分。首先,利用LC-MS技術(shù)對膠囊及枳殼、桃仁的化學成分進行了研究；然后,根據(jù)血清藥物化學的原理,通過檢測口服給藥后大鼠血漿中的化學成分尋找其活性成分,結(jié)果如下:
　　 1.成功建立了UPLC-PDA-Q-TOF／MS的方法,在枳殼水提液中鑒定并歸屬了12種黃酮苷類化合物,9種多甲基羥基黃酮類化合物；在大鼠血清中檢測到6個原

2、型成分和4個代謝成分。在大鼠體內(nèi)檢測到柚皮苷、新橙皮苷、柚皮素葡萄糖醛酸苷和橙皮素葡萄糖醛酸苷,說明柚皮苷和新橙皮苷是枳殼的主要活性成分,這兩種化合物在體內(nèi)以原型和代謝物的形式發(fā)揮作用。
　　 2.利用HPLC技術(shù)測定了大鼠口服枳殼水提液后柚皮苷和新橙皮苷的藥時曲線,計算了半衰期等參數(shù),闡述了枳殼藥材在大鼠體內(nèi)的藥物代謝動力學過程。
　　 3.首次利用UPLC-PDA-Q-TOF／MS技術(shù)在桃仁水提液中鑒定了11個化學成

3、分,其中包括2個黃酮苷柚皮苷和山奈酚-3-O-蕓香糖苷,蘇氨酸、綠原酸、(+)-兒茶素和6個氰苷類成分。在大鼠口服桃仁水提液后的血清中檢測到6個成分,其中2個為原型成分苦杏仁苷和野櫻苷,2個苦杏仁苷的代謝產(chǎn)物。結(jié)果顯示,桃仁中的氰苷類成分尤其是苦杏仁苷是其活性成分。
　　 4.首次利用LC-MS技術(shù)在血府逐瘀膠囊中鑒定出24個化合物,其中包括8個黃酮及黃酮苷類成分,3個萜類皂苷,9個四氯苯酞類化合物,1個氰苷,1個單查爾酮苷類,

4、1個有機酸和1個核苷,并對各個化合物的來源進行了歸屬。在給藥血清樣品中檢測到苦杏仁苷、柚皮苷及其代謝產(chǎn)物、新橙皮苷及其代謝產(chǎn)物等。本實驗結(jié)果豐富了血府逐瘀膠囊的化學成分,明確了其中的部分活性成分。
　　 另外,本論文的另一部分是關(guān)于重樓皂苷有效部位質(zhì)量控制的研究,成功建立了一測多評的方法同時測定重樓皂苷有效部位中的5種甾體皂苷。以重樓皂苷Ⅰ為指標,計算了與其他4種甾體皂苷之間的校正因子。通過不同實驗條件的驗證,此方法穩(wěn)定性好(R