抗生素藥物——吡利霉素的合成研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、吡利霉素(pirlimycin，cas:78822-40-9)，系法瑪西亞-普強公司(Pharmacia& Upjohn Company，現(xiàn)在為輝瑞(Pfizer))創(chuàng)制的林可霉素類抗菌藥物。主要用于治療革蘭氏陽性菌所致的牛乳腺炎。
　　 本論文主要研究了一種新的可制得高純度吡利霉素的合成方法。合成路線包括：(a)將4-乙基吡啶經(jīng)氧化和氰基化反應得到4-乙基-2-氰基吡啶；(b)通過酯化、氫化以及水解反應，由4-乙基-2-氰基吡

2、啶制備得到4-乙基-哌啶-2-甲酸；(c)4-乙基-哌啶-2-甲酸和氯甲酸酯反應得到N-（取代）芐氧羰基-4-乙基-哌啶-2-甲酸；(d)肼解并氯代林可霉素得到7-C1-MTL;(e)將N-（取代）芐氧羰基-4-乙基-哌啶-2-甲酸和7-C1-MTL兩者縮合反應制得吡利霉素中間體N-（取代）芐氧羰?；晾顾兀?f)鈀炭催化下，氫化還原中間體得到目標產(chǎn)物--吡利霉素。
　　 本論文的工藝中，以cis-4-乙基-哌啶-2-甲酸作為

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