2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、吡哌酸是一種喹諾酮類合成抗菌藥,主要對綠膿桿菌、大腸菌、變形菌、克雷伯氏菌等格蘭仕陰性桿菌具有強的抗菌作用,對部分革蘭氏陽性菌也有抑制作用??咕钚员容拎に?、吡咯酸、先鋒霉素、氨芐青霉素強。另外,對其他抗菌素沒有交叉耐藥性、毒副作用小,廣泛應用于全身性感染及各種泌尿性感染。
  有關吡哌酸的制備,國內(nèi)均采用以4-氯嘧啶-5-羧酸乙酯為原料的合成路線,相比較而言,生產(chǎn)水平比較先進,但還存在著收率偏低、成本偏高、三廢較多等不足。本論文

2、針對該路線中的不足,系統(tǒng)的分析了該工藝路線中影響收率和產(chǎn)生大量三廢的關鍵反應步驟(氯化反應、狄克曼環(huán)合和縮哌嗪反應),并對其進行了優(yōu)化和改進,得到了一條收率提高,成本降低,三廢減少的工藝路線。
  本論文具體完成工作如下:(1)氯化反應:相比原路線,采用了DMF為氯化過程的催化劑,不僅減少了三氯氧磷和三乙胺鹽酸鹽的用量、縮短了反應時間而且還提高了反應收率,減少了三廢的排放;最佳工藝條件為:底物∶三氯氧磷∶三乙胺鹽酸鹽∶DMF=1∶

3、2.25∶0.5∶0.1時,回流反應7小時,收率達到88.5%,相比原過程收率提高了5.6%。(2)環(huán)合反應:系統(tǒng)的研究了不同的堿對環(huán)合收率的影響,并最終發(fā)現(xiàn)采用叔丁醇鉀代替異丙醇鉀,叔丁醇代替異丙醇做溶劑,環(huán)合產(chǎn)率產(chǎn)率最高,達到了92.4%。相比現(xiàn)有的異丙醇鉀環(huán)合反應,收率提高了7.33%;(3)縮哌嗪反應:當?shù)孜锱c哌嗪的摩爾比為1∶3.25,收率最高,達到了82.2%。
  另外,本論文借鑒其它喹諾酮類藥物特別是沙星類藥物母核

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