含異噁唑環(huán)的2,5-二取代-1,3,4-噁二唑化合物的合成及殺菌活性.pdf

1、雜環(huán)化合物的合成和生物活性的研究一直是有機(jī)化學(xué)、農(nóng)藥化學(xué)及藥物化學(xué)最具有生命力的研究領(lǐng)域一，大量文獻(xiàn)報道了雜環(huán)化合物具有良好的殺菌活性，近年來該類化合物在農(nóng)藥和醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用也越來越廣泛。在已開發(fā)的眾多的雜環(huán)化合物中，1,3,4-噁二唑類化合物因?yàn)榫哂袕V譜生物活性諸如殺蟲、抗菌、抗癌和抗炎，尤其是溫和的殺菌和抗菌活性而受到眾多科研工作者的關(guān)注。
　　 本文對1,3,4-噁二唑類化合物的生物活性、作用機(jī)制與合成方法以及異噁唑類化合

2、物的生物活性和合成方法做了比較全面的綜述。為了尋找高活性的農(nóng)藥品種，利用生物等排原理和亞結(jié)構(gòu)連接法，對1,3,4-噁二唑類化合物的母體進(jìn)行了修飾，將具有較好生物活性的取代異噁唑類化合物引入到1,3,4-噁二唑類化合物的分子中，以對氯苯甲醛、對三氟甲基苯甲醛、鹽酸羥胺、N-氯代丁二酰亞胺、乙酰乙酸乙酯、水合肼、取代苯胺和醋酸汞為原料合成了兩個系列的10種2-取代苯胺基-5-(取代異噁唑-4-基)-1,3,4-噁二唑新化合物(I、II)。<

3、br>　　 I.2-取代苯胺基-5-[5-甲基-3-(4-氯苯基)-4-異噁唑-4-基]-1,3,4-噁二唑II.2-取代苯胺基-5-[5-甲基-3-(4-三氟甲基苯基)-4-異噁唑-4-基]-1,3,4-噁二唑所合成的10種新化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)1HNMR、IR和元素分析確證。本文對實(shí)驗(yàn)方法進(jìn)行詳細(xì)的討論并對部分實(shí)驗(yàn)過程作了改進(jìn)，提高目標(biāo)化合物的產(chǎn)率。對目標(biāo)化合物的光譜性質(zhì)進(jìn)行系統(tǒng)的分析與討論，確定核磁共振氫譜及紅外光譜吸收峰的歸屬。

4、r>　　 用國家“八五”新農(nóng)藥創(chuàng)制的生物測定標(biāo)準(zhǔn)方法(生長速率法)對所合成的I、II兩個系列化合物進(jìn)行了初步的生物活性測試，分別測定其對番茄灰霉病菌和小麥紋枯病菌的室內(nèi)抑制活性，結(jié)果表明部分化合物對番茄灰霉病菌表現(xiàn)出較好的抑制活性，化合物Ic、Id、Iib、Iid、Iie的EC50分別為24.88、18.15、16.89、14.03和19.83 μg/mL，均低于對照藥劑多菌靈(48.68μg/mL)。說明把取代異噁唑環(huán)和取代苯環(huán)按活