2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑 (SSRIs)為目前治療抑郁癥藥物中較安全有效的一類。鹽酸帕羅西汀作為SSRIs的代表藥物之一,因其起效快、療效確切,已成為當前暢銷的抗抑郁藥之一。惡心是目前市售鹽酸帕羅西汀普通片最常見的不良反應(yīng)。有研究報道稱鹽酸帕羅西汀普通制劑的胃腸道副反應(yīng)發(fā)生率高達25%,其原因與普通制劑在胃部和小腸上段局部濃度較高有關(guān)[1,2]。為了進一步降低鹽酸帕羅西汀不良反應(yīng)發(fā)生率,提高患者順應(yīng)性,葛蘭素史克(GlaxoSmit

2、hKline)公司研制的帕羅西汀控釋片 Paxil CR已通過美國FDA批準上市。帕羅西汀腸溶緩釋片、速釋片和安慰劑的隨機對照研究結(jié)果顯示,帕羅西汀腸溶緩釋片較速釋片有更好的耐受性,且胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率較低,更適于臨床治療抑郁癥患者[3,4]。
   本研究采用擠出滾圓法制備了具有骨架結(jié)構(gòu)的鹽酸帕羅西汀微丸,再通過流化床包衣法在微丸表面包以緩釋層和腸溶層,得到具有12小時腸溶緩釋效果的微丸。
   本研究建立了高效液相

3、法用于腸溶緩釋微丸的體外釋放度考察及含量測定,并用高效液相色譜法研究了鹽酸帕羅西汀半水合物的理化性質(zhì)。溶解度實驗顯示:鹽酸帕羅西汀半水合物在水,0.l mol/L HCl和pH7.5 TRIS-NaCl緩沖液中的溶解度均大于1mg/ml;表觀油水分配系數(shù)隨pH的增大而增大。
   考察了多種緩釋材料對微丸成型的影響,最終選取微晶纖維素為骨架材料,乳糖作為釋放速率調(diào)節(jié)劑,羥丙甲纖維素E5為粘合劑,以水為潤濕劑,制備了鹽酸帕羅西汀微

4、丸,并對影響微丸粉體學(xué)性質(zhì)和釋放速率影響因素進行了考察,通過正交試驗優(yōu)化了工藝參數(shù)。以優(yōu)化工藝制得的微丸具有一定的緩釋效果,但前期釋放較快。通過流化床包衣法對骨架微丸進行緩釋包衣,采用Eudragit RS、Eudragit RL為緩釋包衣材料,Eudragit L100為腸溶材料,并對微丸釋放度的影響因素進行了考察,確定了最佳包衣工藝和包衣液處方。制備的微丸具有12小時腸溶緩釋效果。釋藥機理研究結(jié)果顯示,微丸符合一級釋藥模型。

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