噻唑啉(烷)-嘧啶核苷雜化體及呋喃(噻吩)并嘧啶雙環(huán)核苷衍生物的合成研究.pdf

1、研究表明，許多經(jīng)修飾的5-取代嘧啶核苷類似物都具有良好的抗病毒、抗腫瘤等生物活性，而噻唑烷和噻唑啉結(jié)構(gòu)單元則是多種藥物結(jié)構(gòu)中的重要組成部分。
　　 為開發(fā)新型的核苷類抗病毒先導(dǎo)化合物，本論文的第一部分設(shè)計(jì)并合成了一系列噻唑烷-嘧啶核苷雜化體。研究發(fā)現(xiàn)，該類化合物的合成可經(jīng)由5-甲?；奏ず塑张c半胱胺鹽酸鹽或半胱氨酸酯鹽酸鹽的縮合反應(yīng)來完成，反應(yīng)條件溫和、速度快、產(chǎn)率高。
　　 本論文的第二部分設(shè)計(jì)并合成了一系列噻唑啉-嘧

2、啶核苷雜化體。該類化合物的合成可經(jīng)由5-氰基嘧啶核苷與半胱胺鹽酸鹽的縮合反應(yīng)來完成，合成路線較短，制備過程簡便。
　　 另一方面，雜環(huán)并嘧啶雙環(huán)核苷作為一種結(jié)構(gòu)獨(dú)特的新型核苷衍生物表現(xiàn)出顯著的生物活性和藥用價(jià)值，其中的呋喃并嘧啶雙環(huán)核苷具有優(yōu)異的抗病毒活性。基于此，本論文的第三部分主要研究了呋喃[2，3-d]并嘧啶雙環(huán)核苷和噻吩[2，3-d]并嘧啶雙環(huán)核苷的合成新方法。研究發(fā)現(xiàn)，利用四丁基氟化銨促進(jìn)下的偕二溴乙烯基取代嘧啶核苷衍