7-AVCA與7-ACCA的合成工藝研究.pdf_第1頁(yè)
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1、頭孢菌素類(lèi)抗生素是臨床上用于治療細(xì)菌感染所引起疾病的常用藥物,目前已發(fā)展到第四代。頭孢地尼和頭孢克肟是第三代頭孢菌素抗生素,具有抗菌譜廣,對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定等特點(diǎn)。頭孢克洛是第二代頭孢菌素抗生素,抗菌活性強(qiáng),是廣譜抗生素,市場(chǎng)銷(xiāo)量很大的頭孢類(lèi)藥物。本課題是關(guān)于頭孢地尼和頭孢克肟關(guān)鍵中間體7-氨基-3-乙烯基-4-頭孢烷酸(7-AVCA)以及頭孢克洛中間體7-氨基-3-氯-3-頭孢烯-4-羧酸(7-ACCA)的合成工藝研究。
　　

2、 以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-4-頭孢烷酸對(duì)甲氧基芐酯(GCLE)為原料,經(jīng)Wittig反應(yīng)制備中間體7-苯乙酰氨基-3-乙烯基-4-頭孢烷酸對(duì)甲氧基芐酯(GVNE)；GVNE在苯酚溶液中磷酸催化下進(jìn)行水解反應(yīng),脫除其羧基保護(hù)基,合成7-苯乙酰氨基-3-乙烯基-4-頭孢烷酸；不經(jīng)分離,7-苯乙酰氨基-3-乙烯基-4-頭孢烷酸經(jīng)酶解脫除氨基保護(hù)基,制得7-氨基-3-乙烯基-4-頭孢烷酸?？偸章?5％,高效液相色譜測(cè)得純度大于99.1％(

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