嘧啶芐胺二苯醚類先導結構的發(fā)現(xiàn)和氫化鋁鋰驅動下鄰位嘧啶參與的苯甲酰胺還原重排反應的機理研究.pdf

1、第一章中綜述了嘧啶化合物是一類重要的生物活性物質，基于嘧啶雜環(huán)進行的除草劑研究已得到充分重視，近幾年出現(xiàn)了很多新型的除草劑。芐胺及其衍生物具有多種生物活性，鄰位取代的嘧啶芐胺類化合物是我們已發(fā)現(xiàn)的一類結構獨特、具高效除草活性的新型先導化合物，設計合成具有高鋤草活性的嘧啶芐胺化合物是我們的工作目標。 第二章中進行了嘧啶芐胺二苯醚類化合物的設計、合成和除草活性研究。以嘧啶和二苯醚化合物為分子的基本結構單元，設計了新型的嘧啶芐胺二苯醚

2、類分子庫，合成了十五種新型嘧啶芐胺類化合物先導的結構，對其進行了紅外與核磁的譜圖驗證，對分子庫中的目標分子進行了生物活性篩選研究，發(fā)現(xiàn)化合物25、70、71和73對禾本科雜草表現(xiàn)出優(yōu)異的除草活性，對稗草和馬唐的抑制率均達到9級，其活性和苯環(huán)上的取代基有關，從而找出化合物結構與活性之間的關系以及較好的除草劑。 第三章中通過改進文獻的方法對于6-取代嘧啶芐胺類化合物進行了合成路線設計和中間體的合成，合成了重要的6-取代的中間體76，

3、找到了比較好的合成路線，為6-取代的嘧啶芐胺的合成奠定了基礎。通過大量的實驗，發(fā)現(xiàn)了以鐵粉為還原劑，F(xiàn)eCl2.4H2O和NH4Cl為混合催化劑，甲醇/水為混合溶劑的反應體系，該體系能順利還原含多官能團化合物的2-乙酰基-6-硝基苯甲酸甲酯，反應得到了改善，反應速率大幅度提高，水解程度得到較好的控制，使路線的可行性大大增加。 第四章對氫化鋁鋰還原硫代嘧啶酰胺類化合物沒有獲得預期產物，意外地分離到了嘧啶胺類化合物和2-巰基芐醇的這