硫代乙內(nèi)酰脲和安替比林硫脲類衍生物的合成研究.pdf

1、硫代乙內(nèi)酰脲、(氨基)硫脲類化合物本身及其衍生物具有很強(qiáng)的生物活性，如抗痙攣、抗癌、抗病毒、抗結(jié)核等；安替比林，具有五元雜環(huán)結(jié)構(gòu)，其Schiff堿及其配合物也具有廣泛的生物活性。鑒于不同活性的雜環(huán)核在同一分子中聚集能明顯改善化合物的生物活性的這一活性疊加原理，我們將4-安替比林結(jié)構(gòu)引入到了硫代乙內(nèi)酰脲和(氨基)硫脲類化合物中。 利用常規(guī)的液態(tài)加熱方法和近年來興起的綠色合成化學(xué)--固態(tài)及微波固態(tài)合成的方法，我們?cè)O(shè)計(jì)并成功合成了以下

2、幾個(gè)系列化合物，這些化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)過元素分析、IR、MS、1HNMR、13CNMR譜及相關(guān)譜的確證。 1.用芳基異硫氰酸酯與氨基酸反應(yīng)，在常規(guī)液態(tài)反應(yīng)下合成了12個(gè)3-芳基-2-硫代乙內(nèi)酰脲化合物；從4-氨基安替比林出發(fā)，合成了4-安替比林異硫氰酸酯，然后再與氨基酸反應(yīng)，將4-安替比林基作為一個(gè)雜環(huán)取代基，引入到了目標(biāo)化合物中，合成了6個(gè)新型的含有兩個(gè)雜環(huán)核的3-(4-安替比林基)-2-硫代乙內(nèi)酰脲化合物； 2.用固態(tài)及

3、微波固態(tài)合成方法，利用二步反應(yīng)，中間物不需要分離，成功合成了12個(gè)3-芳基-2-硫代乙內(nèi)酰脲化合物；方法高效、能耗低，且操作簡(jiǎn)單，是合成該類化合物的新方法； 3.利用微波固態(tài)合成法，使4-安替比林異硫氰酸酯與芳胺和雜環(huán)胺合物反應(yīng)，合成了11個(gè)4-安替比林硫脲類化合物，；使4-安替比林異硫氰酸酯與芳肼反應(yīng)，合成了9個(gè)4-安替比林氨基硫脲類化合物。其中13個(gè)為新化合物。 在隨后進(jìn)行的生物活性和抗菌活性實(shí)驗(yàn)中，結(jié)果表明，其中一